1.本品不適合治療急性發(fā)作的心絞痛。
2.在下列情況下使用本品應(yīng)十分注意，并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用：低充盈壓患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭；主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄患者；伴有顱內(nèi)壓增高的疾病，直立性低血壓。
3.少數(shù)患者可能對(duì)硝酸鹽產(chǎn)生特異反應(yīng)，例如產(chǎn)生昏厥。
4.患有嚴(yán)重的大腦多發(fā)性硬化癥者，使用本品應(yīng)極度謹(jǐn)慎。
5.長(zhǎng)期用藥可出現(xiàn)耐受性，尤其在單硝酸異山梨酯的血藥濃度高且穩(wěn)定時(shí)更是如此，因此建議將劑量保持在最低水平，并且服用當(dāng)日最后一劑時(shí)，其時(shí)間不應(yīng)遲于晚飯時(shí)間。
6.治療期間應(yīng)避免飲酒，否則會(huì)使本品擴(kuò)血管作用增強(qiáng)。
7.本品會(huì)影響患者駕駛或機(jī)械操作的反應(yīng)速度。
8.在使用本品期間，不可服用西地那非。

藥物過(guò)量可出現(xiàn)下列征兆：血壓降低(≤90mmHg)；蒼白；出汗；脈搏微弱；心動(dòng)過(guò)速；站立時(shí)頭暈；頭痛；乏力，惡心；嘔吐；腹瀉。接受其他有機(jī)硝酸酯類治療的患者有發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥的報(bào)道，單硝酸異山梨酯在體內(nèi)轉(zhuǎn)化并釋放出亞硝酸根離子，將導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥和紫紺，并繼發(fā)呼吸急促、焦慮、意識(shí)喪失和心臟停搏。不能排除過(guò)量服用單硝酸異山梨酯可導(dǎo)致此不良反應(yīng)。很高劑量時(shí)顱內(nèi)壓會(huì)增高，導(dǎo)致腦部癥狀。
治療措施：
1.停用藥物。
2.硝酸酯類所致低血壓的處理措施—病人平臥，降低頭部，抬高腿部。-供氧-增加血容量-針對(duì)休克的專門(mén)治療(將病人收入監(jiān)護(hù)病房)。
3.如果血壓過(guò)低，應(yīng)用擬交感神經(jīng)類藥物，如鹽酸腎上腺素或鹽酸去甲腎上腺素升高血壓。
4.高鐵血紅蛋白血癥的治療--用維生素C，亞甲藍(lán)，甲苯胺藍(lán)治療-吸氧(如有必要)-啟動(dòng)人工通氣-血液透析(如有必要)。
5.復(fù)蘇治療--如有呼吸和循環(huán)停止的征兆，應(yīng)立刻采取復(fù)蘇治療。

本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。象其他有機(jī)硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過(guò)激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用，從而松弛血管平滑肌。單硝酸異山梨酯通過(guò)松弛血管平滑肌使血管擴(kuò)張，可擴(kuò)張外周動(dòng)脈和靜脈。通過(guò)擴(kuò)張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積(前負(fù)荷)。通過(guò)擴(kuò)張動(dòng)脈和小動(dòng)脈降低系統(tǒng)血管阻力(后負(fù)荷)，心肌作功減少；心臟前后負(fù)荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，當(dāng)因動(dòng)脈硬化部分阻塞冠狀動(dòng)脈時(shí)，單硝酸異山梨酯可選擇性擴(kuò)張大冠狀動(dòng)脈，能促進(jìn)心肌血流的重新分布，使冠脈灌注量增加，硝酸酯類還能擴(kuò)張冠脈狹窄部位，以及緩解冠脈痙攣。單硝酸異山梨酯通過(guò)上述作用抗心肌缺血作用。對(duì)大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50約為2000-2500mg/kg，對(duì)鼠和狗分別進(jìn)行了78周和52周的長(zhǎng)期毒性研究，首次毒性反應(yīng)分別發(fā)生在劑量405mg/kg和90mg/kg。對(duì)兩代小鼠進(jìn)行了生殖力研究，對(duì)小鼠和兔進(jìn)行了致畸性研究，在母體致毒劑量下，未發(fā)現(xiàn)單硝酸異山梨酯有致畸作用。對(duì)單硝酸異山梨酯的體外、體內(nèi)的誘變性研究表明，所有誘變性實(shí)驗(yàn)均為陰性。不管是小鼠和兔的長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)，還是對(duì)小鼠125周(雄性)，和138周(雌性)的致癌性研究均未發(fā)現(xiàn)致癌作用，表明單硝酸異山梨酯對(duì)人類的致癌力很低。