通用名稱：雙醋瑞因膠囊 商品名稱：安必丁 英文名稱：Diacerein Capsules 漢語拼音：Shuangcuruiyin Jiaonang

本品主要成份為雙醋瑞因?；瘜W(xué)名稱：4，5-二乙酰-9，10-二氫-9，10-二氧-2-蒽羧酸 分子式 ：C19H12O8 分子量 ：368.3。

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為黃色顆粒 。

用于髖、膝關(guān)節(jié)的骨關(guān)節(jié)炎治療。

長期治療（不短于3個(gè)月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。 由于服用安必丁?的首2周可能引起輕度腹瀉，因此建議在治療的首4周每日1粒，晚餐后口服?；颊邔?duì)藥物適應(yīng)后，劑量便應(yīng)增加至每日2次，餐后口服。醫(yī)生應(yīng)根據(jù)療效來決定治療時(shí)間，但療程不應(yīng)短于3個(gè)月。 臨床試驗(yàn)中，患者曾連續(xù)服用本品2年而無任何安全問題。若治療中需要合用其它藥物進(jìn)行長期治療，應(yīng)每6個(gè)月進(jìn)行一次包括肝臟生化酶在內(nèi)的全面血液及尿液化驗(yàn)。 若連續(xù)治療3個(gè)月以后停藥，療效至少可持續(xù)1個(gè)月（后續(xù)效應(yīng)）。由于本品起效慢（于治療后2~4周顯效）以及良好的胃腸道耐受性，建議在給藥的首2~4周可與其他止痛藥或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。

1.本品不能用于已知對(duì)雙醋瑞因或所含輔料過敏或有蒽醌衍生物過敏史的患者。對(duì)曾出現(xiàn)過腸道不適(尤其是過敏性結(jié)腸)的患者，必須考慮使用安必丁的益處及相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)。 2.炎性腸病患者(潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病)。 3.腸梗阻或假性梗阻的患者。 4.腹痛原因不明的患者。 5.本品含有乳糖，因此患有罕見的遺傳性半乳糖不耐受癥，原發(fā)性腸乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)使用本品。

雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未顯示本品對(duì)生殖或胎兒有任何毒性，但本品不應(yīng)在懷孕期間服用。同時(shí)，哺乳期婦女不應(yīng)服用本品，因曾有少量雙醋瑞因衍生物進(jìn)入母乳的報(bào)告。

安必丁不可用于兒童和18歲以下的青少年，因?yàn)槟壳吧袩o此年齡組使用本品的安全性和療效研究。

超過70歲并且伴有嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率10-30ml/min）的老年患者，須劑量減半或遵醫(yī)囑。對(duì)有腹瀉病史的患者應(yīng)限制使用雙醋瑞因，尤其是有腹瀉病史的65歲以上老年人。

意外或自發(fā)過量服用安必??；可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重腹瀉。緊急處理時(shí)應(yīng)恢復(fù)體液和電解質(zhì)平衡。

1.在服用改善腸道轉(zhuǎn)運(yùn)和(或)腸道內(nèi)容物性質(zhì)的藥物時(shí)，禁服本藥?？顾釀?鋁、鈣和鎂鹽比如氧化物和氫氧化物)可顯著降低雙醋瑞因的吸收，因此應(yīng)與雙醋瑞因至少間隔1-2小時(shí)服用。服用雙醋瑞因后會(huì)增加使用抗生素和(或)化學(xué)療法的病人患小腸結(jié)腸炎的可能性，因?yàn)榭股睾突瘜W(xué)療法會(huì)影響腸道的菌群 2.服用雙醋瑞因可能會(huì)引起腹瀉和低血鉀癥。在與利尿劑(高效袢利尿劑和噻嗪類藥物)和/或強(qiáng)心苷藥物(洋地黃毒苷、地高辛)聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意，因?yàn)榭赡茉黾有穆墒С５娘L(fēng)險(xiǎn)。 3.大黃酸(雙醋瑞因的活性代謝物)血漿蛋白結(jié)合率不受下列藥物的影響：華法林、對(duì)乙酰氨基酚、水楊酸、吲哚美辛、布洛芬、雙氯芬酸、芬布芬、氟比洛芬、萘普生、保泰松、吡羅昔康、舒林酸和替諾昔康、丙戊酸鈉、苯妥英、甲苯磺丁脲、格列本脲或氯磺丙脲。 同時(shí)服用雙醋瑞因與H2受體拮抗劑西咪替丁不會(huì)導(dǎo)致血漿、尿液中大黃酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)明顯變化。

藥理作用 本品為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的首要抑制劑。 經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)： （1）本品可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用。 （2）不抑制前列腺素合成。 （3）對(duì)骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。 毒理作用 小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計(jì)算）。亞急性、慢性和胎兒毒性試驗(yàn)，生育力試驗(yàn)，圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗(yàn)，致癌和致畸試驗(yàn)均表明本品具有良好的安全性。

據(jù)國外對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究報(bào)道: 吸收:每日口服雙醋瑞因2粒(每粒50mg);持續(xù)給藥5天后，血漿峰值濃度(Cmax) 為4.9ug/ml, 達(dá)峰時(shí)間約為2.6小時(shí)。與標(biāo)準(zhǔn)餐同服可將生物利用度(AUC)提高約25％，并延緩本品的吸收。在單次為給藥50 ~ 200mg劑量下藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無劑量依賴性。 分布:血漿蛋白結(jié)合率很高( 99％ ),大黃酸主要與血漿中的白蛋白結(jié)合。生物轉(zhuǎn)化: 0服的雙醋瑞因在短時(shí)間內(nèi)可完全被去乙酰化，代謝成大黃酸。 消除:雙醋瑞因重復(fù)給藥后大黃酸的消除半衰期約為7.5小時(shí)?？倓┝考s30％經(jīng)尿液排泄(20％以原型形式，80％以硫代和葡萄糖共價(jià)結(jié)合形式)。 雙醋瑞因重復(fù)給藥可致輕微蓄積。嚴(yán)重腎功能損傷的患者中(肌酐清除率低于30ml/min ); AUC和消除半衰期時(shí)間加倍，并且尿液消除減少約50％。因此:對(duì)于此類患者須減少劑量。

密閉，15-25C保存，請(qǐng)置于兒童不能觸及之處。

(1)鋁塑板包裝。10粒/板，1板/盒。(2)鋁塑板包裝c 10粒/板,3板/盒。

36個(gè)月

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20201022

國藥準(zhǔn)字HJ20150130

公司名稱：TRB Pharma S.A. 生產(chǎn)廠商：TRB Pharma S.A. 分包裝企業(yè)名稱：昆明積大制藥股份有限公司

2006年12月18日

2021年01月20日