據(jù)日本文獻報道，在包含1287例受試者的臨床研究中，不良反應總發(fā)生率為2.5％（32例）。主要不良反應為便秘（2例），22例出現(xiàn)實驗室檢查值異常。
1、嚴重不良反應：
（1）肝功能損害：可能出現(xiàn)伴AST、ALT、γ-GTP等升高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察，一旦出現(xiàn)上述異常情況應立即停藥，給予相對應的處理。
（2）粒細胞減少癥、血小板減少：有可能出現(xiàn)粒細胞減少（早期癥狀：咽喉疼痛、全身倦怠、發(fā)熱等）和血小板減少。一旦出現(xiàn)上述異常情況應立即停藥，給予相應的處理。
2、與其他H2受體阻滯藥類似的嚴重不良反應：文獻報道，H2受體阻滯藥可能引起休克、過敏樣癥狀、全血細胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合征）、橫紋肌溶解癥、房室傳導阻滯和不全收縮等。
3、其它的不良反應：可能出現(xiàn)下列不良反應。一旦出現(xiàn)下述異常應給予相應地減量、停藥等適當處理。
（1）過敏癥狀：皮疹、蕁麻疹、瘙癢（不詳）。
（2）血液：白細胞數(shù)增加（0.1-<0.5％）；嗜酸性細胞數(shù)增加、白細胞數(shù)減少、紅細胞數(shù)減少、紅細胞壓積減少（<0.1％）；Hb減低（不詳）。
（3）肝臟：AST（GOT）、ALT（GPT）、A1-Pг-GTP、總膽紅素升高（0.1-<0.5％）；LDH、TTT升高（<0.1％）。
（4）腎臟：尿蛋白異常（0.1-<0.5％）；BUN升高（<0.1％）。??
（5）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、失眠、嗜睡（<0.1％）；可逆性精神錯亂、幻覺、眩暈（不詳）。
（6）循環(huán)系統(tǒng)：心悸、發(fā)燒感、潮熱（<0.1％）。
（7）消化系統(tǒng)：便秘（0.1-<0.5％）；腹瀉、大便硬結(jié)（<0.1％）；惡心、嘔吐、腹部膨脹感、食欲不振（不詳）。
（8）其它：血清尿酸升高、C1升高（0.1-<0.5％）；月經(jīng)延遲、血鈉升高、血鉀減低（<0.1％）；乳房女性化（不詳）。

藥理作用
拉呋替丁為 H2受體阻滯藥，可持續(xù)抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的傳入神經(jīng)元，發(fā)揮胃粘膜保護、促進粘膜修復、增加胃黏膜血流量和增`加粘液分泌的作用。
毒理研究
遺傳毒性：細菌誘/變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果陰性。加入代謝活化系統(tǒng)時，哺乳動物培養(yǎng)細胞試驗結(jié)果陽性。人淋巴細胞試驗結(jié)果可疑陽性。
生殖毒性(1)大鼠妊`娠前及妊娠早期給藥：對動物交配、受孕能力及胎仔無影響。拉呋替丁對親代無毒性反應劑量(NOAEL)為 100 mg/kg/天，生殖能力 NOAEL 為 300 mg/kg/天，對子代 NOAEL 為 300 mg/kg/天。
(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期給藥：未發(fā)現(xiàn)對分娩、哺育有影響及對胎仔的致畸性。拉呋替丁對親代大鼠 NOAEL 為 100 mg/kg/天、生殖能力 NOAEL 為 1000 mg/kg/天，對子代 NOAEL 為 1000 mg/kg/天。
拉呋替丁對親代家兔 NOAEL 為 30 mg/kg/天、生殖能力 NOAEL 為 300 mg/kg/天，對子代 NOAEL 為 300 mg/kg/天。
(3)大鼠圍產(chǎn)期給藥：對母鼠分娩、哺育及胎仔無影響。拉呋替丁對親代大鼠 NOAEL 為 100 mg/kg/天、生殖能力 NOAEL 為 300 mg/kg/天；對子代 NOAEL 為 300 mg/kg/天。
致癌性：小鼠 78 周，大鼠 104 周致癌試驗結(jié)果為陰性。

國外健康男性志/愿者空腹單次口服拉呋替丁 10 mg 時，Tmax為 0.8±0.1 小時，Cmax為 174±20 ng/ml，T1/2β為 3.30±0.39 小時，AUC0-24hr為 793±85 ng·hr/ml。進食狀態(tài)下 Tmax明顯延長，但進食對 Cmax、AUC 和生物利用度沒有影響。
國內(nèi)健康男性志愿者空腹單`次口服拉呋替丁顆粒 10 mg 時，Tmax為 1.22±0.68 小時，Cmax為 193.30±58.62 ng/ml，T1/2β為 3.16±0.80 小時，AUC0-16hr為 845.61±273.02 ng·hr/ml。
空腹時口服拉呋替丁 10 mg，給藥 24 小時內(nèi)原形藥物、代謝物 M-4、M-7 及 M-9 的尿中排泄率分別為 10.9±1.5％、1.7±0.2％、7.5±0.8％ 及 0.3±0.1％，人尿中總排泄率為給藥量的 20％。
體外研究中，拉呋替丁主要通過細胞色素 P450同功酶代謝，代謝物 M-4 及 M-9 的生成與 CYP3A4 的參與有關(guān)，代謝物 M-7 的生成與 CYP3A4 和 CYP2D6 的參與有關(guān)。在濃度為 3 μg/ml 時，人血漿蛋白結(jié)合率為 88.0±1.2％。
特殊人群：
高齡者：對于高齡者，腎功能正常者(Cr 平均值 88.0±9.4 ml/min)與腎功能減低傾向者(Cr20-60 ml/min,平均值 45.2±7.8 ml/min)比較，血中濃度變化無差異。
透析患者：透析患者與健康成人相比，其非透析時血中原形藥物 Cmax升高 2 倍，T1/2約延長 2 倍，AUC 增加 3 倍。經(jīng)血液透析，拉呋替丁被清除 7-18％。
兒童：尚未進行藥代動力學的研究。