采用多中心、隨機、盲法、陽性藥平行對照臨床試驗評價異維 A 酸紅霉素凝膠治療輕、中毒尋常性痤瘡的療效和安全性。共入選 240 例患者。對照藥為維 A 酸乳膏。試驗藥和對照藥均一天一次，于臨睡前將適量藥物均勻涂抹在全部患處，涂抹前用溫水洗凈患處，并擦干。
有效性結(jié)果：
綜合療效：FAS 分析，試驗組和對照組的有效率分別為 84.48％（98/116）和 80.51％（95/118),兩組差異無統(tǒng)計意義（P>0.05）：PPS 分析，試驗組和對照組有效率分別為 87.39％（97/111）和 81.74％（94/115），兩組差異無統(tǒng)計意義（P>0.05）。
皮損分類療效：FAS 分析，對非炎性皮損，試驗組和對照組的有效率分別為 71.17％（79/111）和 69.30％（79/114），兩組差異無統(tǒng)計意義（P>0.05）；對炎性皮損，試驗組和對照組的有效率分別為 82.76％（96/116）和 75.44％（86/114），兩組差異無統(tǒng)計意義（P>0.05）、PPS 分析、對非炎性皮損，試驗組和對照組的有效率分別為 73.58％（78/106）和 70.27％（78/111），兩組差異無統(tǒng)計意義（P>0.05）：對炎性皮損，實驗組和對照組的有效率分別為 85.59％（95/111）和 76.58％（85/111），兩組差異無統(tǒng)計意義（P>0.05），但對其中的炎性皮疹，試驗組和對照組的有效率分別為 85.59％（95/111）和 73.87％（82/111），兩組差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。
各隨訪時點總皮損數(shù)改善：FAS 和 PPS 分析，試驗組和對照組治療第 2、4、6 和 8 周分別相對于基線變化，皮損數(shù)均明顯降低（P0.05）。安全性結(jié)果：實驗組和對照組不良反應(yīng)發(fā)生率分別為 10.17％（12/118）和 7.56％（9/119）。
兩組差異無統(tǒng)計學(xué)意義（P>0.05）。試驗組發(fā)生的藥物相關(guān)不良反應(yīng)有紅斑、皮膚緊繃疼痛、刺痛、脫屑、干燥、輕到中度，于停藥或減少劑量后緩解。兩組均無嚴重不良事件發(fā)生。實驗室檢查（肝腎功能、血尿常規(guī)檢查）未見與試驗藥物有關(guān)的具有臨床意義的異常改變。

藥理作用
異維 A 酸在結(jié)/構(gòu)和藥理作用上都與維生素 A 相似，能夠調(diào)節(jié)上皮細胞生長和`分化。其作用機制尚未完全闡明。當(dāng)全身用藥時，它能抑制皮脂^腺的活性，減少皮脂分泌；還能減少粉刺的產(chǎn)生，組織小囊包的角化，抑制痤瘡丙酸桿菌并減少炎癥的發(fā)生。
動物模型研究顯示，外用異維 A 酸有類似的活性，以敘利亞鼠的耳、側(cè)腹的研究提示，外用異維 A 酸能抑制皮脂產(chǎn)生，異維 A 酸用藥 15 日，涂于耳部，可使脂肪腺體積減小 50％，涂于側(cè)腹部，可使脂肪腺體積減少 40％。外用異維 A 酸也顯示對小鼠鼻皮膚表皮有分化作用。
一般認為外用異維 A 酸可促進上皮細胞有絲分裂，降低基底層角質(zhì)細胞間結(jié)合，抑制尋常性痤瘡皮膚角化，促進脫屑，防止皮損形成。
異維 A 酸治療后可使小囊或發(fā)展為似小囊的表面囊腫體積減少，這種體積-減少也被用來量化抗角化作用。
異維 A 酸具有局部抗炎作用。外用異維 A 酸對痤瘡有明顯的抑制作用，而維 A 酸僅有弱的抑制作用，與維 A 酸相比，外用異維 A 酸反彈作用較小。
紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，通過與核糖蛋白亞單位可逆性結(jié)合干擾細菌蛋白質(zhì)的合成而起作用，紅霉素能抑制氨酰基轉(zhuǎn)移核糖核酸的遷移并抑制多肽的合成。
在治療痤瘡中，紅霉素通過減少痤瘡丙酸桿菌及阻止痤瘡丙酸桿菌炎性調(diào)節(jié)物質(zhì)的釋放而起作用。痤瘡丙酸桿菌對外用紅霉素可能產(chǎn)生耐藥，但有證據(jù)表明，紅霉素與異維 A 酸復(fù)方對痤瘡丙酸桿菌紅霉素耐藥菌株有效。
異維 A 酸對黑頭粉刺的治療有效，而紅霉素對輕中度的炎性尋常性痤瘡有效，因為大多病例同時具有黑頭粉刺和炎性病癥，異維 A 酸和紅霉素聯(lián)合局部用藥是合理的。
毒理研究
未進行本品的非臨床安全性研究。人體局部刺激性顯示，本品的刺激性與`應(yīng)用其任一單獨組分相似，本品刺激性小，可以耐受。