通用名稱: 鹽酸美西律片
英文名稱: Mexiletine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Meixilv Pian

本品主要成份為鹽酸美西律。
化學(xué)名稱：(±)-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。
分子式：C11H17NO· HCl
分子量：215.72

本品為白色片。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心動(dòng)過速。

50mg

口服。第一次 200-300 mg（4-6 片），必要時(shí) 2 小時(shí)后再服 100-200 mg（2-4 片）。一般維持量每日約 400-800 mg（8-16 片），分 2-3 次服。成人極量為每日 1200 mg（24 片），分次口服。

約20％～30％患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。 1.胃腸反應(yīng)：最常見。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報(bào)道，包括GOT增高。 2.神經(jīng)：為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫）、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管：竇性心動(dòng)過緩及竇性停搏一般較少發(fā)生。偶見胸痛，促心律失常作用如室性心動(dòng)過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等。 4.過敏反應(yīng)：皮疹。 5.極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板減少。

心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。

在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量 4 倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報(bào)道，所以僅用于對(duì)胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。

藥理：屬 Ib 類抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對(duì)心臟沖動(dòng)韻產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。
美西律不延長心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于 QT 間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對(duì)心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度 0.5-2 μg/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為 2 μg/ml 以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
毒理：尚不明確。

美西律口服后在胃腸/道吸收良好。生物利用度為 80％-90％，急性心肌梗死者吸收較低?？诜?30 分鐘作用開始，約持續(xù) 8 小時(shí)，2-3 小時(shí)達(dá)到血藥蜂濃度。
口服：值為 0.3 μg/ml，口服 400 mg 時(shí)約為 1.0 μg/ml。2-3 小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為 5-7L/kg，有或無心力衰竭者相似。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高 15％。正常人血漿清除半衰期(T1/2)為 10-12 小時(shí)。長期服藥者為 13 小時(shí)，急性心肌梗死者為 17 小時(shí)。肝功能受損者半衰期(T1/2)也可延長。血漿蛋白結(jié)合率為 50％-60％。美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約 10％ 經(jīng)腎排出。
尿 pH 值不影響藥物清除，尿 pH 值顯著異?？梢詼p慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度。

密封板奧村

塑料瓶裝，100片/瓶。

36個(gè)月

《中國藥典》2015年版二部

國藥準(zhǔn)字H13021318

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

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2007-05-24

2019-12-01