氨氯地平每日一次 2.5 mg 至 10 mg 對于治療高血壓有效，而纈沙坦有效劑量為 80 mg 至 320 mg。在每日一次纈沙坦氨氯地平片治療的臨床試驗中，使用 5 mg-10 mg 的氨氯地平和 80-320 mg 纈沙坦，降壓療效隨著劑量升高而增加。
纈沙坦的不良反應(yīng)通常與劑量無關(guān)；氨氯地平的不良反應(yīng)既有劑量依賴性的（主要是外周水腫），也有劑量非依賴性的，前者比后者常見。
用單藥治療不能充分控制血壓的患者，可以改用本品。
? 添加治療: 氨氯地平單藥治療或纈沙坦單藥治療時，未能充分控制血壓的患者可以改用本品進(jìn)行聯(lián)合治療。
氨氯地平或纈沙坦單藥治療時發(fā)生劑量限制性不良反應(yīng)的患者，可以改用本品。以較低劑量的單藥成份聯(lián)合另一成份來達(dá)到血壓控制效果。通常開始用藥或改變劑量后 2 周內(nèi)達(dá)到絕大部分的治療效應(yīng)。
? 替代治療: 為方便給藥，接受氨氯地平和纈沙坦單藥聯(lián)合治療的患者可以改用相同劑量的本品進(jìn)行治療。
氨氯地平和纈沙坦均可在進(jìn)食或空腹?fàn)顟B(tài)下服用。建議本品與水同服。
肝腎功能損傷
輕中度腎功能損傷的患者無需調(diào)整劑量。重度腎功能損傷慎用（見[禁忌]）。肝損傷患者或膽道阻塞性疾病患者也應(yīng)慎用本品（見[注意事項]）。

5項對照臨床試驗評價了本品的安全性，共5175例病人參加試驗，其中，2613例聯(lián)合使用纈沙坦和氨氯地平。已經(jīng)在超過2600名高血壓患者中進(jìn)行了纈沙坦氨氯地平片的安全性評價；其中超過1440名患者接受了6個月以上的治療，超過540名患者接受了1年以上的治療。不良反應(yīng)通常輕微且短暫，只有極少數(shù)情況下需要停藥。
不良反應(yīng)的總體發(fā)生率為非劑量依賴性，且與性別、年齡和種族均無關(guān)。在安慰劑對照的臨床研究中，纈沙坦氨氯地平片治療組有1.8％的患者由于副作用而停藥，安慰劑組中此患者比例為2.1％。最常見的停藥原因為外周水腫（0.4％）和眩暈（0.2％）。
安慰劑對照的臨床試驗中，至少2％的接受本品治療的患者發(fā)生不良反應(yīng)，并且在纈沙坦氨氯地平片組（n=1437）中的發(fā)生率高于安慰劑組（n=337）的不良反應(yīng)有：外周水腫（5.4％比3.0％）、鼻咽炎（4.3％比1.8％）、上呼吸道感染（2.9％比2.1％）和頭暈（2.1％比0.9％）。
不到1％的患者發(fā)生體位性事件（直立性低血壓和體位性頭暈）。
安慰劑對照的臨床試驗中，纈沙坦氨氯地平片組出現(xiàn)的其他不良反應(yīng)（≥0.2％）列于下文。不能確定這些不良反應(yīng)是否由本品引起。

鈉和/或血容量減少的患者
在安慰劑對照試驗中, 用纈沙坦氨氯地平片治療無并發(fā)癥的高血壓患者, 有 0.4％ 出現(xiàn)過度低血壓。腎素-血管緊張素系統(tǒng)處于激活狀態(tài)的患者（如服用高劑量利尿藥血容量和/或鹽不足的患者）接受血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑時, 可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。由于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)受到抑制，可能會出現(xiàn)腎功能改變，尤其在血容量不足的患者中。建議在服用本品前糾正血容量不足的狀況，或在開始治療時進(jìn)行密切的臨床監(jiān)測。
在心力衰竭或最近發(fā)生心肌梗死的患者和接受手術(shù)或透析的患者中開始治療時需謹(jǐn)慎。心力衰竭或心肌梗死后的患者給予纈沙坦，通常會引起血壓降低，但是如果能遵守給藥指導(dǎo)，通常不需要因為持續(xù)的癥狀性低血壓而停止治療。心力衰竭患者的對照臨床試驗中，接受纈沙坦治療的患者低血壓發(fā)生率為 5.5％，安慰劑組為 1.8％。在纈沙坦急性心肌梗死試驗（VALIANT）中，心肌梗死后患者由于低血壓引起永久停藥的比例在纈沙坦治療組中為 1.4％，在卡托普利治療組中為 0.8％。
由于氨氯地平引起的血管舒張作用是逐漸起效的，因此口服給藥后報告發(fā)生急性低血壓的很少。雖然如此，與任何其他外周血管擴(kuò)張藥一樣，氨氯地平給藥時應(yīng)小心，尤其對于嚴(yán)重主動脈瓣狹窄的患者。
如果服用本品時發(fā)生過度低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。暫時性的低血壓并不是服用本品的禁忌，血壓穩(wěn)定后通?？梢岳^續(xù)服用本品。
心肌梗死或心絞痛增加的風(fēng)險
在開始接受鈣通道阻滯劑治療或在加大劑量時，罕見有患者（特別是在嚴(yán)重梗阻型冠狀動脈疾病的患者）心絞痛或急性心肌梗死的發(fā)生頻率、持續(xù)時間或嚴(yán)重程度增加。此作用的機(jī)制尚不清楚。
肝功能損傷
氨氯地平的研究：氨氯地平經(jīng)肝臟廣泛代謝，在肝功能損傷患者中，血漿清除半衰期（t1/2）為 56 小時，因此嚴(yán)重肝功能損傷患者應(yīng)慎用氨氯地平。
纈沙坦的研究：纈沙坦主要由膽汁清除，輕中度慢性肝病患者，包括有膽道阻塞疾病的患者，纈沙坦暴露量（以 AUC 值計）平均為健康志愿者（年齡、性別和體重匹配）的兩倍。肝病患者或膽道阻塞疾病患者應(yīng)慎用本品。
腎功能損傷
腎素-血管緊張素系統(tǒng)處于激活狀態(tài)的患者（如服用高劑量利尿藥血容量和/或鹽不足的患者）接受血管緊張素 II 受體拮抗劑時，由于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)受到抑制，可能會出現(xiàn)腎功能改變，尤其在血容量不足的患者中。建議在服用本品前糾正血容量不足的狀況，或在開始治療時進(jìn)行密切的臨床監(jiān)測。嚴(yán)重心衰患者的腎功能可能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性，給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑的治療可能會引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，以及（罕見）急性腎衰竭和/或死亡。
腎功能損傷不會顯著影響氨氯地平的藥代動力學(xué)。不同程度的腎損傷患者，腎功能（以肌酐清除率計）與纈沙坦暴露量（以 AUC 計）之間沒有明顯的相關(guān)性。所以輕中度腎功能損傷患者可以按照常規(guī)起始劑量接受治療。目前尚無重度腎功能損傷（肌酐清除率<10 ml/min）患者的用藥數(shù)據(jù)。重度腎功能損傷患者應(yīng)慎用。
避免在嚴(yán)重腎功能受損（GFR<30 ml/min）的患者聯(lián)合使用血管緊張素受體拮抗劑（ARBs）（包括纈沙坦）或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEIs）與阿利吉侖（見[藥物相互作用]）。
腎動脈狹窄患者
單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄、或動脈狹窄至單側(cè)腎喪失功能的患者應(yīng)慎用本品，因為這類患者的血尿素和血清肌酐含量可能會升高。在對單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄的高血壓患者進(jìn)行的 ACE 抑制劑的研究中，發(fā)現(xiàn)血清肌酸酐和血尿素氮升高。在為期 4 天的纈沙坦治療 12 名單側(cè)腎動脈狹窄高血壓患者的研究中，沒有觀察到血清肌酸酐或血尿素氮有明顯的升高。未在單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者中進(jìn)行纈沙坦長期治療研究，不過預(yù)期與 ACE 抑制劑作用相似。
腎移植患者
迄今為止，尚未取得本品在近期接受腎移植的患者使用的安全性數(shù)據(jù)。
充血性心力衰竭
氨氯地平的研究：一般情況下，嚴(yán)重充血性心衰（紐約心臟學(xué)會（NYHA）功能分級 III-IV）患者應(yīng)慎用包括氨氯地平在內(nèi)的鈣離子通道阻滯劑。在一項安慰劑對照試驗中，對 1153 名接受穩(wěn)定劑量的 ACE 抑制劑、地高辛和利尿劑治療的 NYHAⅢ級和Ⅳ級心力衰竭患者進(jìn)行了氨氯地平（5-10 mg/天）的研究。最短隨訪 6 個月，平均 14 個月。對于生存率和心臟發(fā)病率（定義為危及生命的心律不齊、急性心肌梗死或由于心力衰竭惡化而住院）沒有不良影響。在 4 項 8-12 周 NYHAII/III 級心力衰竭患者的研究中對氨氯地平與安慰劑進(jìn)行了比較，研究包括 697 名患者。在這些研究中，根據(jù)運動耐量、NYHA 等級、癥狀或 LVEF 評估，沒有心力衰竭惡化的證據(jù)。
纈沙坦的研究：一些心力衰竭患者在接受纈沙坦治療時發(fā)生血尿素氮、血清肌酐和鉀濃度升高。這些反應(yīng)通常輕微和短暫，在腎功能不足的患者中更易發(fā)生?？赡苄枰档蛣┝亢?或停用利尿藥和/或纈沙坦。在纈沙坦的心力衰竭研究中，93％ 的患者接受 ACE 抑制劑伴隨用藥，由于肌酐或鉀水平升高而停止給藥（總計纈沙坦 1.0％，安慰劑 0.2％）。在纈沙坦的急性心肌梗死研究（VALIANT）中，由于各種類型的腎功能不全而停藥的比例在接受纈沙坦治療的患者中為 1.1％，在接受卡托普利治療的患者中為 0.8％。嚴(yán)重心衰患者的腎功能可能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性，給予血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑的治療可能會引起少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥，以及（罕見）急性腎衰竭和/或死亡。心衰或心肌梗死后患者使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑后的評價應(yīng)始終包括腎功能評價。
高鉀血癥
同時服用鉀補(bǔ)充劑、保鉀利尿劑、含鉀的鹽替代品或其他能增加鉀濃度的藥物（肝素等）時，應(yīng)慎用本品，且密切監(jiān)測鉀濃度。
血管性水腫
纈沙坦治療的患者有報告發(fā)生血管性水腫，包括喉和聲門水腫，引起氣道阻塞和/或面部、嘴唇、咽，和/或舌腫脹；其中一些患者曾有使用其他藥物（包括 ACE 抑制劑）時出現(xiàn)血管性水腫的歷史。發(fā)生血管性水腫的患者應(yīng)馬上停用本品，且不得再次使用。
心衰/心肌梗死后患者
一般情況下，嚴(yán)重充血性心衰（紐約心臟學(xué)會（NYHA）功能分級 III-IV）患者應(yīng)慎用包括氨氯地平在內(nèi)的鈣離子通道阻滯劑。
在腎功能可能取決于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者（例如重度充血性心衰患者）中，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑或者血管緊張素受體拮抗劑治療會伴有少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥，罕見的情況下會出現(xiàn)急性腎功能衰竭和/或死亡。心衰或心肌梗死后患者使用本品的評價應(yīng)始終包括腎功能評價。
雙重阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）
在聯(lián)合使用血管緊張素受體拮抗劑（ARBs）（包括纈沙坦）與阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的其他藥物，例如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEIs）或阿利吉侖時應(yīng)非常慎重（見[藥物相互作用]）。
急性心肌梗死患者
氨氯地平起始治療或者增加氨氯地平劑量后可加重心絞痛和急性心肌梗死，尤其是嚴(yán)重阻塞性冠狀動脈疾病患者。
主動脈瓣和二尖瓣狹窄，阻塞性心肌肥厚患者
與其他所有擴(kuò)血管藥物一樣，主動脈瓣或二尖瓣狹窄，或阻塞性心肌肥厚患者服用本品，應(yīng)特別小心。
對駕駛和操作機(jī)器的影響
尚未進(jìn)行藥物對駕駛和使用機(jī)械能力影響的研究。考慮可能會出現(xiàn)偶見的頭暈或疲勞等不良反應(yīng)，駕駛和操作機(jī)器時應(yīng)慎用。

育齡婦女：
作為直接作用于腎素-血管緊張素-醛固酮（RAAS）的藥物，準(zhǔn)備妊娠的婦女應(yīng)禁用本品。醫(yī)療機(jī)構(gòu)專業(yè)人員處方中涉及作用于 RAAS 的藥物時，應(yīng)告訴育齡婦女妊娠期間服用這些藥物的可能危害。
妊娠期：
作為直接作用于 RAAS 的藥物，孕婦（[禁忌]）應(yīng)禁用本品。鑒于血管緊張素Ⅱ拮抗劑的作用機(jī)制，不能排除其對胎兒的危害。已經(jīng)有報告表明，在妊娠第 2 個和第 3 個 3 個月時，子宮內(nèi)給予血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng) RAAS 的一種特定類別的藥物）會給發(fā)育中的胎兒帶來損傷，或者導(dǎo)致胎兒死亡。此外，在回顧性資料中有在妊娠第 1 個 3 個月時使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑存在先天缺陷的潛在性風(fēng)險。已有孕婦無意中服用纈沙坦時，發(fā)生自然流產(chǎn)、羊水過少和新生兒腎功能不全的報告。與其它直接作用于 RAAS 的藥物相似，妊娠期婦女不應(yīng)使用本品（見[禁忌]）。對于育齡婦女，醫(yī)生在處方作用于 RAAS 的藥物時應(yīng)告知其該類藥物在妊娠期的潛在風(fēng)險。如果用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)立即停用本品。
沒有關(guān)于孕婦使用氨氯地平的充分臨床數(shù)據(jù)。氨氯地平動物研究顯示當(dāng)劑量為最大推薦劑量 10 mg 的 8 倍時出現(xiàn)生殖毒性（見[藥理毒理]）。對人的可能風(fēng)險未知。
哺乳期：
纈沙坦和/或氨氯地平是否經(jīng)人乳汁排泄尚不明確。纈沙坦經(jīng)泌乳大鼠的乳汁排泄。因此哺乳期婦女禁用本品。
生育力：
尚無信息表明氨氯地平或纈沙坦影響人類生育力。大鼠研究未顯示氨氯地平或纈沙坦對生育力有影響（見[藥理毒理]）。

在對照臨床研究中，323（22.5％）接受本品治療的高血壓患者年齡≥65歲，79（5.5％）名患者年齡≥75周歲。未觀察到本品在此患者人群中的有效性和安全性具有總體差異，但不排除某些老年患者對藥物更敏感。氨氯地平：苯磺酸氨氯地平片研究中，年齡在65周歲及以上的受試者人數(shù)不足，不能確定他們的藥物反應(yīng)是否與年輕受試者有所不同。其他臨床經(jīng)驗中沒有發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者之間有不同的反應(yīng)。通常來說，需謹(jǐn)慎選擇老年患者中用藥的劑量，一般從最低劑量開始，老年患者的肝、腎和心臟功能降低的發(fā)生率較高，并經(jīng)常伴有其他疾病或正在接受其他藥物治療。氨氯地平在老年患者中的清除率降低，導(dǎo)致AUC升高約40-60％，因此老年人使用氨氯地平時，通常使用較低起始劑量2.5mg/天開始治療。纈沙坦：在纈沙坦的對照臨床研究中，1214（36.2％）名接受了纈沙坦治療的高血壓患者年齡在65周歲或以上，265（7.9％）名患者年齡在75周歲或以上。在此患者人群中，沒有觀察到纈沙坦的有效性或安全性有總體差異，但不排除某些老年個體對藥物更敏感。

本品包括纈沙坦和氨/氯地平兩種降壓活性成份，這兩種成份在控制血壓方面作用機(jī)制`互補(bǔ)：氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類藥物，纈沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑類藥物。兩種成份合用的降壓效果優(yōu)于其中任一成份單藥治療。
臨床前安全性信息：
氨氯地平/纈沙坦
在數(shù)個動物種屬中進(jìn)行的各種氨氯地平/纈沙坦臨床前安全性研究沒有影響人類使^用治療劑量氨氯地平/纈沙坦的不良發(fā)現(xiàn)。用固定劑量的復(fù)方制劑在大鼠和狨猴中進(jìn)行持續(xù) 13 周的動物研究，并在大鼠中進(jìn)行對胚胎毒性的研究。
一項為期 13 周的大鼠口服毒性研究結(jié)果顯示，給予雄性大鼠 ≥ 3/48 mg/kg/天的劑量以及給予雌性大鼠 ≥ 7.5/120 mg/kg/天的劑量后，出現(xiàn)氨氯地平/纈沙坦相關(guān)性腺胃炎癥。針對狨猴進(jìn)行的為期 13 周的研究中，盡管在高劑量組中觀測到大腸炎癥（ ≤ 5/80 mg/kg/天的劑量下未發(fā)現(xiàn)），但在給予任何劑量后均未觀測到腺胃炎癥。本品臨床試驗結(jié)果顯示，復(fù)方制劑與各成份單藥治療相比，其胃腸不良反應(yīng)的發(fā)生率并未升高。
大鼠口服給藥胚胎-胎兒發(fā)育研究中，給予劑量水平 5:80 mg/kg/天氨氯地平：纈沙坦、10:160 mg/kg/天氨氯地平：纈沙坦和 20:320 mg/kg/天氨氯地平：纈沙坦，高劑量復(fù)方用藥組發(fā)現(xiàn)與治療有關(guān)的母體和胎兒影響（發(fā)育延遲和改變，同時有顯著的母體毒性）。胚胎-胎兒影響未觀察到不良作用水平（NOAEL）為 10:160 mg/kg/天氨氯地平：纈沙坦。這些劑量分別是 MRHD 用藥患者（10/320 mg/60 kg）全身暴露的 4.3 倍和 2.7 倍。
氨氯地平：纈沙坦復(fù)方藥物沒有檢測致突變性，致畸變性，對生育行為的影響或者致癌性，因為沒有證據(jù)表明這兩種藥物之間存在相互作用。
氨氯地平
氨氯地平有充分的臨床和非臨床安全性數(shù)據(jù)。致癌性研究、致突變研究沒有觀察到相關(guān)發(fā)現(xiàn)。
致癌性：
按照日劑量 0.
5. 1.25 和 2.5 mg/kg 將氨氯地平加到食物中，大鼠和小鼠連續(xù)服用兩年，沒有發(fā)現(xiàn)任何致癌跡象。最高劑量（以 mg/m2 為單位，小鼠與臨床最大推薦劑量 10 mg 相似，而大鼠是其兩倍*）接近小鼠的最大耐受劑量，但不是大鼠的最大耐受劑量。
致突變性：
致突變性研究-表明，在基因和染色體水平上沒有出現(xiàn)藥物相關(guān)性影響。
對生育能力的影響：
大鼠給予劑量高達(dá) 10 mg/kg/天的氨氯地平（交配前雄性給藥 64 天，雌性給藥 14 天）對生育力沒有影響，該劑量為體重為 50 kg 的患者最大人用推薦劑量 10 mg 的 8 倍（以 mg/m2 計）。
懷孕的大鼠和家兔在各自的主要器官發(fā)生階段口服給予劑量高達(dá) 10 mg 氨氯地平/kg/天氨氯地平馬來酸鹽沒有發(fā)現(xiàn)致畸性或胚胎/胎兒毒性。但是窩仔數(shù)量顯著降低（約 50％），宮內(nèi)死亡數(shù)量顯著升高（約 5 倍）。該劑量下氨氯地平延長大鼠妊娠時間和產(chǎn)程。
分別對氨氯地平的致突變性、致畸性、生殖行為影響，以及致癌性進(jìn)行檢測，結(jié)果均為陰性。
纈沙坦
基于傳統(tǒng)的安全藥理學(xué)、遺傳毒性、致癌性和對生育影響的臨床前研究顯示，沒有發(fā)現(xiàn)對人類有特別的危害。
安全藥理學(xué)和長期毒性：在數(shù)個動物種屬中進(jìn)行的各種臨床前安全性研究沒有影響人類使用治療劑量纈沙坦的不良發(fā)現(xiàn)。臨床前安全性研究中，高劑量纈沙坦（200~600 mg/kg 體重/天）造成大鼠紅細(xì)胞參數(shù)降低（紅細(xì)胞，血紅蛋白，紅細(xì)胞壓積）以及腎血流動力學(xué)變化（雄性大鼠血尿素氮輕微升高，以及腎小管增生和嗜堿性粒細(xì)胞增多）。大鼠試驗中的這些劑量（200 和 600 mg/kg/天）分別是最大人用推薦劑量（以 mg/m2 計）的約 6 倍和 18 倍（計算時假定體重 60 kg 的患者口服劑量為 320 mg/天）。狨猴使用類似劑量出現(xiàn)類似變化，不過情況更嚴(yán)重，特別是腎臟變化發(fā)展成腎病，包括血尿素氮和肌酐升高。在這兩種動物中還發(fā)現(xiàn)了腎小球旁細(xì)胞增生。所有變化均是由纈沙坦的藥理學(xué)作用引起，導(dǎo)致低血壓時間延長，特別是在狨猴中。人用治療劑量的纈沙坦與腎小球旁細(xì)胞增生沒有相關(guān)性。
生殖毒性：口服劑量最高達(dá)到 200 mg/kg/天時，纈沙坦對雄性大鼠和雌性大鼠的生育能力沒有不良影響。小鼠、大鼠和家兔的胚胎-胎兒發(fā)育研究（II 期）中，大鼠給予 ≥ 600 mg/kg/天纈沙坦時觀察到胎兒毒性和母體毒性，家兔中觀察到胎兒和母體毒性的劑量 ≥ 10 mg/kg/天。在圍產(chǎn)期和出生后發(fā)育毒性（III 期）研究中，在孕晚期和哺乳期間大鼠子代給予 600 mg/kg/天藥物發(fā)現(xiàn)存活率稍有降低，發(fā)育稍有延遲。
致突變性：在各種標(biāo)準(zhǔn)的體外和體內(nèi)遺傳毒性研究中，纈沙坦在基因水平和染色體水平上均沒有潛在的致突變性。
致癌性：在喂食小鼠和大鼠飼料中加纈沙坦，最高劑量分別為 160 和 200 mg/kg/天，持續(xù)兩年時間，沒有觀察到致癌性。

線性
纈沙坦和氨氯地/平都呈線性藥代動力學(xué)。
氨氯地平
吸收
單劑量口服治療劑量的氨`氯地平后，氨氯地平的血漿濃度在 6~12 小時內(nèi)達(dá)峰。絕對生物利用度為 64％~80％。食物不影響氨氯地平的生物利用度。
分布
分布容積約為 21L/kg。氨氯地平的體外研究表明，約 97.5％ 的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結(jié)合。
生物轉(zhuǎn)化
氨氯地平在肝中廣泛（約 90％）代謝為無活性的物質(zhì)。
排泄
氨氯地平按兩相方式從血漿中消除，末端消除半衰期約為 30~50 小時。連續(xù)服用 7~8 天后，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。10％ 的氨氯地平原型和 60％ 的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。
纈沙坦：
吸收
單劑量口服纈沙坦后，吸收迅速，但吸收量在較大范圍內(nèi)波動。纈沙坦的平均絕對生物利用度為 23％（范圍為 23±7）。在研究劑量范圍內(nèi)，纈沙坦的藥代動力學(xué)呈線性。每日一次口服時，纈沙坦幾乎沒有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。
食物使纈沙坦的藥時曲線下面積（AUC）減少 48％，Cmax 降低 59％。但是，從給藥后 8 小時起，進(jìn)食和空腹?fàn)顟B(tài)下的血藥濃度相似。AUC 和 Cmax 降低，不會導(dǎo)致治療作用出現(xiàn)臨床顯著性降低。因此，可以在進(jìn)食或空腹?fàn)顟B(tài)下服用纈沙坦。
分布
纈沙坦與血清蛋白高度結(jié)合（94~97％），主要與血清白蛋白結(jié)合。在 1 周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為 17 升。與肝血流量（約為 30L/h）相比，血漿清除率相對較低（約為 2L/h）。
清除
纈沙坦呈多指數(shù)衰減動力學(xué)（初期，α半衰期 ＜ 1 h；終末，β半衰期約為 9 h）。
吸收的纈沙坦主要以原型排泄，約 70％ 經(jīng)糞便排泄，30％ 經(jīng)尿液排泄。
纈沙坦/氨氯地平
口服纈沙坦氨氯地平片后，纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在 3 和 6-8 小時內(nèi)達(dá)峰。本品的吸收速度和程度與單獨服用纈沙坦片和氨氯地平片時的生物利用度相當(dāng)。
特殊群體：
兒童
尚未獲得兒童群體的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)。
老年患者
年輕患者和老年患者服用氨氯地平的血漿濃度達(dá)峰時間相似。老年患者的氨氯地平清除率有降低的趨勢，導(dǎo)致 AUC 升高，消除半衰期延長。
與年輕患者相比，老年患者纈沙坦的系統(tǒng)暴露量略有升高，但未顯示任何臨床意義。
腎功能損傷
腎功能損-傷不會顯著影響氨氯地平的藥代動力學(xué)。不同程度的腎損傷患者，腎功能（以肌酐清除率計）與纈沙坦暴露量（以 AUC 計）之間沒有顯著的相關(guān)性。所以，輕中度腎功能損傷患者可以按照常規(guī)起始劑量接受治療。
目前尚無重度腎功能損傷（肌酐清除率<10 ml/min）患者的用藥數(shù)據(jù)。重度腎損傷患者應(yīng)慎用。
肝功能損傷
氨氯地平經(jīng)肝臟廣泛代謝，肝功能損傷的患者，氨氯地平的清除率降低，導(dǎo)致 AUC 約升高 40％~60％。纈沙坦主要由膽汁消除，輕中度慢性肝病患者的纈沙坦暴露量（以 AUC 值計）平均為健康志愿者（年齡、性別和體重匹配）的兩倍。肝病患者或膽道阻塞性疾病患者應(yīng)慎用本品。