商品名：舒萊
通用名：注射用巴利昔單抗
英文名：Basiliximab for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Balixidankang

本品主要成份為巴利昔單抗。

免疫抑制劑

本藥除活性成分外，還含有以下賦形劑：亞磷酸二氫鉀、磷酸氫二鈉、氧化鈉、蔗糖、甘糖醇、甘氨酸等。本品不含防腐劑。外觀為白色凍干物。

對敏感兔模型靜脈注射巴利昔單抗，劑量高至4 mg/mL，未見局部刺激性。恒河猴靜脈注射巴利昔單抗，劑量高達5 mg/kg，每周2次，共4周，未見毒性。而此最高劑量所產(chǎn)生的血藥濃度已經(jīng)是在腎移植病人中與其他免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用的巴利昔單抗推薦劑量所產(chǎn)生的Cmax的20倍，在獼猴交媾后，即靜脈推注巴利昔單抗，最高量達5 mg/kg，每周2次。于此用藥后的100天胚胎器官發(fā)生期間，未見本品對母體、胚胎產(chǎn)生毒性或有致畸性。
在離體實驗中，未見可能的致遺傳突變性。

巴利昔單抗用于預(yù)防首次腎移植術(shù)后早期急性器官排斥反應(yīng)。本品通常與環(huán)孢素微乳劑及含皮質(zhì)激素為基礎(chǔ)的免疫抑制劑聯(lián)合使用。

成人 推薦劑量：標準總劑量為40 mg，分2次給予，每次20 mg。首次20 mg應(yīng)于術(shù)前2小時內(nèi)給予，第二次20 mg應(yīng)于移植術(shù)后4天給予。如果發(fā)生術(shù)后并發(fā)癥，如移植物失功等，則應(yīng)停止第二次給藥。
體重≥ (greater than or equal to) 40 kg的兒童 ，總量為40 mg，分2次給予，每劑20 mg。體重< 40 kg兒童：總量為20 mg，分2次給予，每劑10 mg。首次應(yīng)于術(shù)前2小時內(nèi)給予，第二次用藥應(yīng)于移植術(shù)后4天給予。如果發(fā)生術(shù)后并發(fā)癥，如移植物失功等，則應(yīng)停止第二次給藥。
經(jīng)配制后的巴利昔單抗，既可在20-30分鐘內(nèi)作靜脈滴注，也可一次性靜脈推注。

巴利昔單抗既不會增加因器官移植病人的基本疾病所導(dǎo)致的不良事件，也不會增加因同時服用免疫抑制劑或其它藥物所發(fā)生的不良事件。在兩項對照試驗中，接受推薦用量的巴利昔單抗的363名病人的不良事件發(fā)生率與359名接受安慰劑的對照病人相比，兩者無差別。兩組最常見的不良事件（大于20％）為便秘、尿道感染、疼痛、惡心、外周性水腫、高血壓、貧血、頭痛以及高血鉀。該結(jié)果與94名接受巴利昔單抗推薦劑量的非對照性試驗的結(jié)果相似。在靜脈注射巴利昔單抗期間及以后，未見細胞因子釋放綜合征出現(xiàn)，故不必使用激素預(yù)防。

對巴利昔單抗以及處方中其它任何成分過敏者均禁用。

巴利昔單抗僅限于對器官移植術(shù)后進行免疫抑制治療有經(jīng)驗的醫(yī)師使用。除環(huán)孢素微乳劑及皮質(zhì)激素外，巴利昔單抗與其它免疫抑制劑合用的經(jīng)驗有限。在所推薦的劑量范圍內(nèi)，巴利昔單抗在為數(shù)不多的病人中與硫唑嘌呤聯(lián)合使用過。另外，一項應(yīng)用巴利昔單抗的病人曾在移植術(shù)后的不同時間接受過馬替麥考酚酯或抗體治療，例如OKT3或ATG/ALG，而這些病人并未出現(xiàn)過度免疫抑制的癥狀。不過，除了環(huán)孢素微乳劑及皮質(zhì)激素外，巴利昔單抗與其它免疫抑制劑合用時，有增加過度免疫抑制的可能。
對駕駛和操作機械能力的影響 本品對駕駛和操作機械的能力無影響。

尚未在妊娠或哺乳婦女中進行本品的研究。由于巴利昔單抗是一種免疫球蛋白G(IgG1k)，它可以透過胎盤以及經(jīng)乳汁排出，故妊娠婦女不應(yīng)使用本品，除非本品對母親的可能益處遠超過對胎兒的潛在危險。婦女在接受第二次巴利昔單抗后的8周內(nèi)，不應(yīng)授乳。

巴利昔單抗用于兒童的經(jīng)驗有限。推薦劑量見[用法用量]。

巴利昔單抗用于老年人的資料有限，但無證據(jù)顯示老年人的用量與年輕人不同。

由于巴利昔單抗是一種免疫球蛋白，故不存在代謝后的藥物與藥物間的相互作用。在應(yīng)用巴利昔單抗的病人中，其人體抗鼠抗體（HAMA）的反應(yīng)罕見（3.5％）。但巴利昔單抗不能阻斷隨后用鼠抗淋巴細胞抗體處理后的反應(yīng)。

在多個臨床試驗中，給予受試人單次劑量高達60 mg，以及在24天內(nèi)多次累積劑量達150 mg，未見急性不良反應(yīng)。在對恒河猴以巴利昔單抗5 mg/kg，每周2次的4周觀察試驗中，其血藥濃度可達170 ug/mL，未見明顯的不良反應(yīng)，而所推薦的巴利昔單抗劑量水平用于人體時，其所產(chǎn)生的血藥濃度一般低于10 ug/mL。

每盒巴利昔單抗包裝內(nèi)另配1支5 mL注射用水。向瓶內(nèi)加入5 mL注射用水，以配制靜脈滴注/注射液，輕搖小瓶使粉末溶解。溶液一經(jīng)配制，應(yīng)盡快使用，在室溫下可保存4小時；2-8°C 冰箱可保存24小時。若配制液于24小時內(nèi)未被應(yīng)用，則將其丟棄。
所配制的巴利昔單抗溶液是等滲的，可用作一次性靜脈推注，也可用生理鹽水或5％葡萄糖將它稀釋至50 mL或以上，以用作靜脈滴注。因無巴利昔單抗與其它靜脈注射物質(zhì)的配伍禁忌資料，故巴利昔單抗不應(yīng)與其它藥物/物質(zhì)混合使用，且通常應(yīng)使用單獨的輸液系統(tǒng)給藥。

冷藏條件下（2-8°C）運輸和貯存。

20mg

3年。

進口藥品注冊證號S20040059
原注冊證號S20020050

企業(yè)名稱：Novartis Pharma Schweiz AG