1、全身性（與劑量相關(guān)的）反應(yīng)：合理使用本品時由于吸收劑量小，發(fā)生全身性反應(yīng)的可能性較低。利多卡因全身性反應(yīng)本質(zhì)上與其他酰胺類局麻藥類似，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮和/或抑制（嗜睡、感覺異常、驚厥、昏迷和呼吸抑制等）。其中，中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮的反應(yīng)可能很短暫或不會發(fā)生，在這種情況下，首先可能表現(xiàn)為嗜睡或昏迷。心血管表現(xiàn)可能包括心動過緩，低血壓和心血管衰竭導(dǎo)致的心臟停搏。
2、局部用藥反應(yīng)：本品使用期間或使用后，皮膚使用部位可能會立刻產(chǎn)生刺激、瘙癢、局部感覺異常、變色、脫色、灼燒感、皮炎、紅斑、丘疹、水泡、青腫、水腫、脫皮、或瘀點(diǎn)。這些癥狀通常輕微、短暫，且為一過性，幾分鐘或幾個小時內(nèi)自然緩解。
3、過敏反應(yīng)：利多卡因可能導(dǎo)致過敏或過敏樣反應(yīng)，但發(fā)生的可能性極低。其特點(diǎn)為：血管性水腫、支氣管痙攣、皮炎、呼吸困難、過敏、喉痙攣、瘙癢、休克和蕁麻疹。若發(fā)生以上癥狀，應(yīng)采取相關(guān)措施。皮膚敏感性檢測結(jié)果不適用于對本品過敏性不良反應(yīng)的預(yù)測。

1、兒童意外接觸：使用過的本品仍含有大量利多卡因。盡管該危險至今未被評估，但兒童或?qū)櫸镆坏┚捉阑蛲淌尚碌幕蚴褂眠^的本品，有可能產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。應(yīng)妥善保存、處理本品，確保兒童、寵物或其他人接觸不到本品。
2、慎用：
（1）嚴(yán)重肝病患者：因其肝臟不能正常代謝利多卡因，發(fā)生利多卡因中毒的風(fēng)險較大。
（2）對于對氨基苯甲酸衍生物（普魯卡因、苯佐卡因等）過敏的患者，未發(fā)現(xiàn)使用利多卡因后出現(xiàn)交叉過敏。然而，有藥物過敏史的患者應(yīng)慎用本品，尤其是對過敏原不確定的患者。
3、使用注意：
（1）破損皮膚：盡管未經(jīng)測試，但在破損或有炎癥的皮膚上給藥時，可能會導(dǎo)致利多卡因吸收量增加引起的血藥濃度增高。本品僅用于無破損皮膚。
（2）外部熱源：不推薦在利多卡因凝膠膏上方放置外部熱源如熱的墊子、電熱毯，雖然沒有對這些情況進(jìn)行過研究，但這些情況有可能提高血藥濃度。
（3）眼部接觸：盡管沒有相關(guān)研究，但是根據(jù)動物使用類似制劑產(chǎn)生的嚴(yán)重眼部刺激的情況，應(yīng)該避免眼部接觸本品。若眼部接觸到本品，應(yīng)立即使用大量清水或生理鹽水沖洗，以保護(hù)眼睛，直至感覺恢復(fù)。
（4）接觸過本品后必須洗手，洗手前避免接觸眼部。從包裝袋中拿出本品后應(yīng)立刻使用，不要將本品存放于密封包裝袋外。將使用過的本品的粘性膏體面對折（使粘性膏體一面自動相粘）后棄置，使兒童和寵物不會接觸到。
（5）本品遇濕后會失去粘性。避免接觸水，例如沐浴或游泳。

利多卡因經(jīng)由皮膚吸收導(dǎo)致的藥物過量罕見。當(dāng)給藥面積或貼敷時間超出規(guī)定的用法用量時，可導(dǎo)致利多卡因吸收過多，血藥濃度增高，進(jìn)而導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)（參見[不良反應(yīng)]）。
利多卡因血藥濃度高于5μg/ml時會產(chǎn)生毒性。利多卡因血藥濃度由全身吸收、清除率決定。長時間使用、多于規(guī)定劑量使用、用于年齡小的患者或肝腎功能不全的患者都會導(dǎo)致利多卡因血藥濃度升高。本品在以規(guī)定劑量使用時，血藥濃度平均峰值為0.13μg/ml，但在有些個體中高于0.25μg/ml。
在無局部大量使用本品或過量給予口服利多卡因的情況下，毒性癥狀的評價應(yīng)考慮其它原因，或來自于其它途徑給予的利多卡因，或其它局部麻醉劑過量。
非禁食雌性大鼠口服利多卡因時，LD50是459（346-773）mg/kg（以鹽酸鹽計算），而禁食雌性大鼠口服利多卡因時，LD50是214（159-324）mg/kg（以鹽酸鹽計算），根據(jù)體表面積換算，分別相當(dāng)于4000mg和2000mg的人體劑量（60-70kg）。
當(dāng)疑似利多卡因過量時，應(yīng)檢查血藥濃度。藥物過量的處理方法包括密切監(jiān)測、支持治療和對癥治療。在治療急性利多卡因過量時，不推薦透析。

藥理作用
利多卡因是一種酰胺類局部麻醉劑，通過抑制神經(jīng)細(xì)胞膜的鈉離子通道起到穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜，阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)的作用。
本品給藥后，利多卡因進(jìn)入完整皮膚，可以產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用但不足以產(chǎn)生完整的神經(jīng)阻滯。
毒理作用
遺傳毒性
在微粒體代謝活化體系中，鹽酸利多卡因?qū)ι抽T氏菌/哺乳動物細(xì)胞未見致突變作用，在人淋巴細(xì)胞染色體畸變實(shí)驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)中亦未見致染色體畸變作用。
生殖毒性
大鼠皮下給與利多卡因達(dá)30mg/kg時未見對胎仔有損害。
致癌性
在大鼠中發(fā)現(xiàn)較少量的代謝物二甲苯胺有致癌性。使用本品后，該代謝物的血藥濃度可忽略不計。

吸收：本品中利多卡因的全身性吸收量與用藥時間、接觸面積直接相關(guān)。在藥代動力學(xué)研究中，將3貼本品用于健康志愿者背部的完整皮膚，用藥面積為420cm2[Maxy6]，用藥時間為12小時。在用藥期間和除去本品的12小時后，收集血液樣品，測定利多卡因濃度。
當(dāng)依據(jù)規(guī)定的用法用量給藥時，本品中的利多卡因僅有3±2％能夠被吸收。至少95％（665mg）利多卡因殘存于使用過的本品。利多卡因血藥濃度平均峰值為0.13μg/ml（大約為治療心律失常所需濃度的1/10）。3貼本品同時使用，用藥時間12個小時（每日推薦最大劑量），每天一次共三天，顯示利多卡因血藥濃度不會隨著每日給藥而增加。
分布：健康志愿者靜脈給予利多卡因后，分布容積為0.7-2.7L/kg（平均1.5±0.6SD，n=15）。在使用本品所產(chǎn)生的血藥濃度下，約70％利多卡因與血漿蛋白結(jié)合，主要與α-1-酸性糖蛋白結(jié)合。在更高的血漿濃度下（含有1-4μg/mL游離利多卡因），利多卡因與血漿蛋白的結(jié)合具有濃度依賴性。利多卡因可能通過被動擴(kuò)散，穿過胎盤和血腦屏障。
代謝：尚不清楚利多卡因是否能夠在皮膚中代謝。利多卡因在肝臟中可被快速代謝成多種代謝產(chǎn)物，包括單乙基甘氨酸二甲苯胺（MEGX）和甘氨酸二甲苯胺（GX），其藥理作用與利多卡因類似，但活性低于利多卡因。微量代謝產(chǎn)物2，6-二甲基苯胺的藥理作用未知，但在大鼠中發(fā)現(xiàn)有致癌性。本品給藥后，2，6-二甲基苯胺的血藥濃度非常低，可忽略不計。靜脈給藥后，血清中MEGX和GX的濃度分別為利多卡因濃度的11-36％和5-11％。
排泄：利多卡因及其代謝物經(jīng)腎臟排泄。少于10％的利多卡因以原形排泄。靜脈給藥時，利多卡因血漿清除半衰期為81-149分鐘（平均107±22SD；n=15）。全身清除率為0.33-0.90L/min（平均0.64±0.18SD，n=15）。