活性成份:曲伏前列素
化學(xué)名稱:異丙基(z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥 -2-(1E,3R)-3-羥-4-[(a,a,a,-三氟-m一甲丙基)氧]-1-丁烯
基]環(huán)戊基]-5-庚烯酸。化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
CH，H8 OH分子式: CzsHx5F2O。
分子量: 500.56 CF
輔料:甘露醇、氨丁三醇、聚氧乙烯40氧化蓖麻油、硼酸、依地酸二鈉、苯扎氯銨(抑菌劑，濃度0. 15mg/ml)、注射用水。

眼部顏色變化一一本品可能會通過增加虹膜黑色素細胞中的黑素體(色素顆粒)的數(shù)量進而逐漸引起眼睛顏色改變。在治療之前，應(yīng)該告知患者可能出現(xiàn)的眼睛顏色的永久變化。單眼治療會導(dǎo)致永久的異色癥。對黑色素細胞的長期影響和后果目前尚不清楚?；颊吆缒ゎ伾母淖儼l(fā)生緩慢，可能數(shù)月至數(shù)年都不易察覺。眼部顏色的改變主要見于多色素虹膜患者中，如，棕-藍、棕-灰、棕-黃和棕綠;然而這種改變也出現(xiàn)于棕色眼睛的患者。典型表現(xiàn)為棕色素從患眼的瞳孔周圍向外周呈向心性分布，但是整個或部分虹膜的棕色可能會變深。終止治療后，未觀察到棕色虹膜色素的繼續(xù)增加。
眶周與眼瞼變化一一動物試驗中 顯示曲伏前列素可引起猴的瞼裂輕度擴大，但尚未在人體試驗中觀察到此現(xiàn)象，推測可能是種屬特異。
沒有本品用于炎性眼部情況的經(jīng)驗;尚未對本品治療新生_血管性、閉角型、窄房角或先天性青光眼進行評價。同時對甲狀腺眼病、伴有人工晶狀體眼、色素性或假性剝脫性綜合征的開角型青光眼治療方面的經(jīng)驗有限。因此，在活動性內(nèi)眼炎癥患者中，應(yīng)謹慎使用曲伏前列素滴眼液。
無晶狀體患者一一前列腺素F2a類似物在治療期間有引起黃斑水腫包括黃斑囊樣水腫的報道。這些主要見于無晶狀體、晶體后囊膜破裂的假晶體眼或前房型人工晶狀體眼，以及其它有囊樣黃斑水腫危險因素的患者。這類患者使用本品時應(yīng)慎重。
虹膜炎/葡萄膜炎--對可能有眼部感染(虹膜炎/葡萄膜炎)風(fēng)險的患者應(yīng)謹慎使用本品。
與皮膚接觸一應(yīng)避免皮膚接觸本品， 因為已在家兔中證實曲伏前列素可以經(jīng)透皮吸收。
前列腺素和前列腺素類似物是可以通過皮膚吸收的生物學(xué)活性物質(zhì)。杯孕或準備懷孕的女性應(yīng)采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施以避免與瓶中的內(nèi)容物直接接觸。萬一不慎接觸到瓶中大部分內(nèi)容物，應(yīng)立即徹底清洗接觸區(qū)域。
對駕駛和使用機器能力的影響一一曲伏前列素滴眼液對駕駛和使用機器能力的影響可忽略不計。但和其他滴眼液-樣，暫時的視力模糊或其他視力障礙可能影響駕駛或操作機器的能力。如果滴眼后發(fā)生視力模糊，患者必須等待視力清晰后方可駕駛或使用機器。
隱形眼鏡一一患者應(yīng)被告知，在使用本品之前摘去隱形眼鏡，并且應(yīng)在用藥15分鐘后再次戴入。
輔料一一本品中含有的聚氧乙烯40氫化蓖麻油可能引起皮膚反應(yīng)。

藥理作用一一曲伏前列素是一種前列腺素F2a類似物，是一種高選擇性和高親和力的前列腺素FP受體完全激動劑，通過增加經(jīng)由小梁網(wǎng)和葡萄膜鞏膜通路的房水外流的機制降低眼內(nèi)壓。
毒理研究一一在猴眼部毒性研究中，每日2次給予0.45mg劑量的曲伏前列素，可見瞼裂增加。猴眼局部給予濃度高達0.012％的曲伏前列素，每日2次，持續(xù)1年，未見全身毒性。
對小鼠、大鼠和免經(jīng)全身給藥曲伏前列素進行生殖毒性研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)早期胚胎致死，著床后脫藩以及胚胎毒性與子宮內(nèi)FP受體激動劑活性相關(guān)。妊娠大鼠在器 官形成期經(jīng)全給約給予大于臨床劑量200倍的曲伏前列素時，可以增加胎兒畸形的發(fā)生率。妊娠大鼠給予放射性同位素標記的曲伏前列素( H-曲伏前列素)時，可在羊水和胚胎組織內(nèi)檢測到低水平的放射物質(zhì)。生殖和發(fā)育研究表明，大鼠和小鼠的曲伏前列素血漿藥物濃度達到臨床用藥量(血漿濃度為25pg/ml)的1.2至6倍(血漿濃度分別180pg/ml和30pg/ml)時，可顯著增加胚胎缺落的發(fā)生率。

吸收一曲伏前列素是一 種酯類前體藥。 其在角膜內(nèi)通過異丙酯水解過程形成活化的游離酸。在家兔的研究中，局部給予本品1-2小時后，房水中游離酸的濃度峰值為20ng/g.房水濃度下降的半衰期約為1.5小時。
分布一一健康受試者眼部局部給予本品后，可見活性游離酸全身分布量低。用藥后10-30分鐘，觀察到活性游離酸血漿濃度峰值為25pg/m或更低。此后，在用藥后1小時內(nèi)，血漿水平快速降低至含量定量限10pg/m以下。由于局部用藥后的低血漿濃度和快速消除，無法測定人體內(nèi)的活性游離酸的清除半衰期。
代謝一一代謝是曲伏前列素和活性游離酸的主要消除途徑.全身代謝途徑與那些內(nèi)源性前列腺素F2a類似，特征為13-14共價雙鍵的還原，15-羥基的氧化和上側(cè)鏈B -氧化裂解。
排泄一一曲伏前列素游離酸及其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排泄。在輕度至重度肝損傷患者和輕度至重度腎損傷患者(肌氨酸酐清除低至14ml分鐘)中進行本品的研究。這些患者無需調(diào)整劑量。