消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)燒心、上腹不適、厭食、嘔吐、惡心、腹瀉、胃腸脹氣、黃疸。肝臟：本藥有肝毒性，多發(fā)生在與其他結(jié)核藥聯(lián)合使用時(shí)，表現(xiàn)為ALT升高、肝腫大，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)黃疸。血液系統(tǒng)：高劑量間歇治療時(shí)可引起血小板減少癥。但合理的每日督導(dǎo)治療則很少發(fā)生這種情況。停藥后血小板減少及紫癜可恢復(fù)。偶有暫時(shí)性白細(xì)胞減少、溶血性貧血和血紅蛋白降低的報(bào)道。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、嗜睡、疲勞、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、注意力不集中、四肢疼痛、全身麻木等的報(bào)道。偶有肌病和精神錯(cuò)亂的報(bào)道。內(nèi)分泌系統(tǒng)：可引起月經(jīng)紊亂。偶有引起腎上腺機(jī)能不全的報(bào)道。腎臟：可引起B(yǎng)UN和血尿酸升高。偶有溶血、血紅蛋白尿、血尿、間質(zhì)性腎炎、急性腎小管壞死和腎功不全。這些通常考慮為高度的過敏反應(yīng)所致，一般多在間歇治療或者故意、偶然中斷每日治療后的重新用藥后出現(xiàn)。當(dāng)中止用藥或者開始合理用藥后，這些癥狀可恢復(fù)。皮膚：皮膚反應(yīng)一般輕微且為自限性，包括皮膚發(fā)紅、瘙癢伴或不伴隨皮疹的出現(xiàn)。嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)多由過敏反應(yīng)引起，但并不常見。過敏反應(yīng)：偶有瘙癢、蕁麻疹、皮疹、多形紅斑、毒性表皮壞死松解、脈管炎。其他：面部及四肢浮腫。間歇治療還可引起流感樣癥狀，呼吸短促，血壓降低，休克。

本品僅用于靜脈滴注，不能肌肉注射或皮下注射。輸注時(shí)應(yīng)避免藥液外滲。 輸液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用，配制藥液僅限一次使用。 不能與其他藥物混合在一起使用，以免發(fā)生沉淀，與其他靜脈注射藥物合并治療，需通過不同部位注射。 利福平單獨(dú)用于治療結(jié)核病時(shí)可能迅速產(chǎn)生細(xì)菌耐藥性，因此本品必須與其他抗結(jié)核藥物合用。 須告知患者利福平可使尿液、唾液、淚液變成淺紅色，可使隱形眼鏡永久著色。 酒精中毒、肝功能損害者慎用。 本品主要用于住院病人，尤其適用于不能耐受口服治療的病人，例如手術(shù)后的、昏迷的、胃腸道吸收功能損害的病人。 利福平可引起白細(xì)胞和血小板減少，并引起齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時(shí)應(yīng)避免拔牙等手術(shù)，并注意口腔衛(wèi)生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復(fù)正常。 對(duì)診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)（Coombs試驗(yàn)）陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結(jié)果；可使磺溴酞鈉試驗(yàn)潴留，因此磺溴酞鈉試驗(yàn)應(yīng)在每日靜脈滴注利福平之前進(jìn)行，以免出現(xiàn)假陽性結(jié)果，利福平可干擾利用分光光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果，因使用利福平后可使尿液呈橘紅色或紅棕色。服用利福平可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結(jié)果增高。

利福平為肝酶誘導(dǎo)劑，利福平在與通過此代謝途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的藥物合用時(shí)，可加速這些藥物的代謝。為獲得最佳的治療效果，在開始或停止合用利福平時(shí)，需調(diào)整此類藥物的劑量。據(jù)報(bào)道利福平可加快下列藥物的代謝：抗驚厥藥（如苯妥英），抗心律失常藥（如雙異丙吡胺、美西律、奎尼丁、妥卡尼），口服抗凝血藥，抗真菌藥（如氟康唑、伊曲康唑、酮康唑等），巴比土酸鹽，β阻滯劑，鈣離子阻滯劑（如硫氮卓酮、硝苯吡啶、維拉帕米等），氯霉素、克拉霉素、皮質(zhì)類同醇、環(huán)孢霉素、洋地黃甙類、氯貝特、激素類避孕藥，氨苯砜、安定、強(qiáng)力霉素、氟喹諾酮類（如環(huán)丙沙星）、氟哌啶醇、口服降糖藥（磺酰脲），左旋甲狀腺素、美沙酮、麻醉性鎮(zhèn)痛藥，去甲替林、孕激素、奎林、茶堿、他克莫司、三環(huán)類抗抑郁藥（阿米替林、去甲替林）和疊氮胸苷。在合用利福平時(shí)這些藥物的劑量需作相應(yīng)調(diào)整。 利福平可促進(jìn)雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口服避孕藥的作用，導(dǎo)致月經(jīng)不規(guī)則，月經(jīng)間期出血和計(jì)劃外妊娠，患者使用利福平時(shí)，應(yīng)改用其他避孕方法。 利福平可誘導(dǎo)肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達(dá)卡巴嗪(dacarbazine)、環(huán)磷酰胺的代謝、烷化代謝物的形成，促使白細(xì)胞減低，因此需調(diào)整劑量。 異煙肼與利福平或咪康唑（靜脈）、酮康唑合用可增加肝毒性發(fā)生的危險(xiǎn)，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙?；颊摺４送?，異煙肼或利福平與咪康唑或酮康唑合用，可使后兩者血藥濃度減低，故本品及異煙肼不宜與咪唑類合用。 利福平與地西泮（安定）合用可增加后者的消除，使其血藥濃度減低，故需調(diào)整劑量。 利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應(yīng)。 利福平可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解，因此兩者合用時(shí)左旋甲狀腺素劑量應(yīng)增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時(shí)后兩者需調(diào)整劑量。 利福平可增加苯妥英鈉在肝臟中代謝，故二者合用時(shí)應(yīng)測定苯妥英鈉血藥濃度并調(diào)整用量。 丙磺舒與利福平合用，可使利福平血藥濃度增高并產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

利福平抑制敏感菌DNA-依賴性的RNA聚合酶活性，特異性地影響細(xì)菌的RNA聚合酶活性而對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞無影響。已證實(shí)治療劑量的利福平對(duì)細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外的結(jié)核桿菌均具殺滅活性。細(xì)菌對(duì)利福平的抗藥性類似于其它利福霉素類。利福平對(duì)生長緩慢和處于靜止期的結(jié)核桿菌均有殺滅作用。對(duì)分離的腦膜炎奈瑟球菌也具有顯著的殺菌活性。在對(duì)結(jié)核桿菌和腦膜炎球菌攜帶者的治療中，隨時(shí)產(chǎn)生的少數(shù)抗藥菌是治療的關(guān)鍵。另外，細(xì)菌對(duì)利福平產(chǎn)生抗藥已確定是由于DNA-依賴性的RNA聚合酶經(jīng)過一步突變引起的，由于抗藥性產(chǎn)生迅速，治療過程中如果出現(xiàn)持續(xù)培養(yǎng)陽性，應(yīng)做藥敏試驗(yàn)。利福平對(duì)下列微生物的絕大部份菌株表現(xiàn)出抗菌活性： 需氧革蘭氏陰性菌，胸膜炎奈瑟球菌； 其它細(xì)菌；結(jié)核分枝桿菌。 利福平對(duì)以下細(xì)菌的絕大部份菌株有體外抗菌作用，但是其治療下述微生物所致感染疾病的安全性和有效性尚未通過充分和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究來證實(shí)； 需氧革蘭氏陽性菌；葡萄球菌（包括對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌）、表皮葡萄球菌； 需氧革蘭氏陽性菌；流感嗜血桿菌 其它細(xì)菌；麻風(fēng)分枝桿菌。β-內(nèi)酰胺酶對(duì)利福平的活性沒有影響。

遺傳毒性：在細(xì)菌、果蠅或小鼠的研究中，未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用；但進(jìn)行本品全血細(xì)胞培養(yǎng)時(shí)，發(fā)現(xiàn)染色體斷裂增多。在應(yīng)用鏈霉素、利福平、異煙肼及吡嗪酰胺聯(lián)合或利福平、異煙肼、吡嗪酰胺聯(lián)合治療的病人，發(fā)現(xiàn)淋巴細(xì)胞染色體異常率增高。生殖毒性：嚙齒動(dòng)物經(jīng)口給予人用劑量15～25倍的利福平時(shí)，產(chǎn)生致畸作用。據(jù)報(bào)道利福平可通過胎盤屏障，但臨床上注射用利福平單用或與其它抗結(jié)核藥合用，對(duì)胎兒的影響尚無足夠的研究來證實(shí)，雖然有個(gè)別畸胎的文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，但還沒有在孕婦中進(jìn)行充分、嚴(yán)格對(duì)照的研究?？诜Ｆ?50～250mg/kg，對(duì)小鼠和大鼠有致畸作用，主要引起小鼠的腭裂和大鼠的脊柱裂，且與劑量有關(guān)，在懷孕家兔高至20倍人用劑量的利福平，可引起骨形成障礙和胚胎毒性。由于在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)利福平有潛在的致癌作用，考慮是停止哺乳或停藥要根據(jù)藥物治療對(duì)母體的重要程度而定。致癌性：目前尚無有關(guān)本品人長期應(yīng)用具有潛在致癌、致突變及生殖毒性的報(bào)導(dǎo)，臨床報(bào)導(dǎo)有幾例患者服用本品后肺癌生長加快，但是其與藥物的相關(guān)性尚未確定。以人日平均劑量的2～10倍給予小鼠60周，在第46周時(shí)可觀察到雌鼠（為一種肝癌易患小鼠）出現(xiàn)相關(guān)性肝癌。但在上述同種屬雄性小鼠，以及其它種屬小鼠或大鼠的類似試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)利福平有致癌作用。多項(xiàng)研究提示，利福平對(duì)家兔、大鼠、小鼠、豚鼠和體外人體淋巴細(xì)胞有潛在的免疫抑制作用，但體外研究也顯示利福平具有抗腫瘤活性。

據(jù)文獻(xiàn)資料：健康男性志愿者靜脈滴注300或600mg利福平，血峰濃度分別為9.0±3.0和17.5±5.0μg/ml，血漿清除率分別為0.19±0.06和0.14±0.03L/hr/kg，穩(wěn)態(tài)分布容積分別為0.66±0.14和0.64±0.11L/kg，口服利福平血漿半衰期約為3小時(shí)，靜脈滴注300或600mg利福平后，其血漿濃度在給藥后8小時(shí)和12小時(shí)仍能檢測到。靜脈滴注600mg利福平，其血漿濃度并未較300mg給藥成比例上升，而是較理論值上升30％，顯示高劑量給藥清除減慢，連續(xù)靜脈滴注利福平600mg，血漿濃度從第1天給藥后8小時(shí)的5.81±3.38μg/ml下降至第7天給藥后8小時(shí)的2.6±1.88μg/ml。利福平在體內(nèi)分布廣泛，在許多器官和體液（包括腦脊液）都達(dá)到有效的濃度水平。血漿蛋白結(jié)合率為80％。未結(jié)合部分自由地?cái)U(kuò)散入組織。利福平主要在肝臟代謝，在膽汁中排泄，隨之進(jìn)入腸肝循環(huán)，經(jīng)脫乙?；?5-去乙酰利福平，該主要代謝物仍具有一定的抗菌活性。經(jīng)脫乙?；?，小腸的重吸收減少，便于利福平的排泄。約30％的藥物經(jīng)尿排泄，其中一半為原藥。