通用名：奧拉西坦注射液 英文名：Oxiracetam Injection 漢語拼音：Aolaxitan Zhusheye

本品主要成份為奧拉西坦，化學(xué)名稱： 4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 分子式：C6H10N2O3 分子量：158.16 本品輔料為：磷酸二氫鈉、依地酸二鈉、氫氧化鈉、注射用水。

本品為無色至微黃色澄明液體。

?用于腦損傷及其引起的神經(jīng)功能缺失、記憶與智能障礙的治療。

20ml：4g

靜脈滴注。 每日一次，每次4～6g,用前溶入5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液100～250ml中，搖勻后靜脈滴注?？勺们樵鰷p用量。用藥療程為2～3周。 國外上市奧拉西坦注射液的用藥劑量范圍為每日2～8g，但國內(nèi)尚無低于4g、高于 6g的用藥經(jīng)驗(yàn)。

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見，偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復(fù)。 國內(nèi)應(yīng)用奧拉西坦注射液進(jìn)行了臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示奧拉西坦注射液與吡拉西坦注射液的安全性均較好，兩組均未發(fā)生嚴(yán)重不良事件。

對(duì)本品過敏者、嚴(yán)重腎功能損害者禁用。

1.輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用，必需使用本品時(shí)，須減量。 2.患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠紊亂時(shí)，應(yīng)減量。

本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應(yīng)使用。

兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。

Lecaillon JB等對(duì)老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進(jìn)行了研究，老年人由于生理性腎功能減退,消除半衰期( tuzβ )較健康青年人延長,曲線下面積(AUC)及血藥峰濃度(Cmax)均略有升高,老年人在使用本品后消除速度稍慢,但與青年人相比無顯著性差異。

尚不明確。

在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現(xiàn)興奮、失眠等不良反應(yīng)，停藥或減少劑量后癥狀可逐漸消失。

藥理作用 本品為吡拉西坦的類似物，可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學(xué)習(xí)功能。機(jī)理研究結(jié)果提示，本品可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。 毒理研究 動(dòng)物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動(dòng)物死亡；未表現(xiàn)出致突變、致癌作用及生殖毒性。

文獻(xiàn)資料顯示:奧拉西坦在肝、腎中分布濃度較高,除腦脊液中的半衰期為300分鐘(口服2.0g)、140分鐘(靜脈注射2.0g )外,在其余組織的半衰期與血漿中相似。奧拉西坦主要通過腎臟代謝, 48小時(shí)內(nèi)90％以上的藥物以原型從尿中排出 ，個(gè)體間差異很小;老年人與健康年輕人的腎臟消除速度無顯著性差異。 奧拉西坦單次靜脈給藥2-8g劑量范圍內(nèi), AUC、Cmax與劑量的倍數(shù)遞增關(guān)系明確,三個(gè)劑量組的t1/2、V、CL相近,符合線性藥動(dòng)學(xué)特征。

遮光，密閉保存。

安瓿，4支/盒，5支/盒，6支/盒，10支/盒

24個(gè)月

國家食品藥品監(jiān)督管理總局標(biāo)準(zhǔn)YBH01802015

國藥準(zhǔn)字H20153151

企業(yè)名稱：河北醫(yī)科大學(xué)生物醫(yī)學(xué)工程中心
生產(chǎn)地址：石家莊高新技術(shù)開發(fā)區(qū)湘江道198號(hào)
核準(zhǔn)日期：2015年07月16日