近年來由于許多臨床常見病原菌對(duì)本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細(xì)菌感染需參考藥敏結(jié)果，本品的主要適應(yīng)癥為敏感菌株所致的下列感染：
大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。
肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。
肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發(fā)作。
由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。
治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。
卡氏肺孢子蟲肺炎的預(yù)防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發(fā)作史的患者，或HIV成人感染者,其CD4淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)≤200/mm3或少于總淋巴細(xì)胞數(shù)的20％。
由產(chǎn)腸毒素大腸埃希桿菌（ETEC）所致旅游者腹瀉。

成人常用量 治療細(xì)菌性感染，一次甲氧芐啶0.16g和磺胺甲噁唑0.8g，每12小時(shí)服用1次。治療卡氏肺孢子蟲肺炎一次甲氧芐啶3.75～5mg/kg，磺胺甲噁唑18.75～25mg/kg，每6小時(shí)服用1次。成人預(yù)防用藥：初予甲氧芐啶0.16g和磺胺甲噁唑0.8g，一日2次，繼以相同劑量一日服1次，或一周服3次。
小兒常用量 2月以下嬰兒禁用。治療細(xì)菌感染，2個(gè)月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ 20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg，每12小時(shí)1次；體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP 3.75～5mg/kg，每6小時(shí)1次。
慢性支氣管炎急性發(fā)作的療程至少10～14日；尿路感染的療程7～10日；細(xì)菌性痢疾的療程為5～7日；兒童急性中耳炎的療程為10日；卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14～21日。

過敏反應(yīng)較為常見 ,可表現(xiàn)為藥疹 ,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等 ;也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。偶見過敏性休克。
中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位, 可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善, 對(duì)膽紅素處理差, 故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸, 偶可發(fā)生核黃疸。
肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退, 嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等, 一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生, 表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。
偶可發(fā)生無菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。
本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見, 但常累及各器官并可致命, 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見。

因不易清除細(xì)菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預(yù)防用藥:
中耳炎的預(yù)防或長(zhǎng)程治療。
A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。
交叉過敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過敏。
肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。
腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如應(yīng)用本品療程長(zhǎng)、劑量大時(shí)，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。
對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對(duì)磺胺藥亦可過敏。
下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。
用藥期間須注意檢查:全血象檢查,對(duì)療程長(zhǎng)、服用劑量大、老年、營(yíng)養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。
治療中應(yīng)定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
肝、腎功能檢查。
嚴(yán)重感染者應(yīng)測(cè)定血藥濃度,對(duì)大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達(dá)50～150μg/ml（嚴(yán)重感染120～150μg/ml）可有效?？偦前费獫舛炔粦?yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長(zhǎng)療程，以防蓄積中毒。
由于本品能抑制大腸桿菌的生長(zhǎng)，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予維生素B以預(yù)防其缺乏。
如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對(duì)長(zhǎng)期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長(zhǎng)療程。

合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
不能與對(duì)氨基苯甲酸合用，對(duì)氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。
下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或發(fā)生毒性反應(yīng)，因此當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
與避孕藥(雌激素類)長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
與肝毒性藥物合用時(shí)，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
與光敏藥物合用時(shí)，可能發(fā)生光敏作用的相加。
接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
磺吡酮與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒性反應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí)，對(duì)本品的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè)，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
利福平與本品合用時(shí)，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。
不宜與抗腫瘤藥、2,4－二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
避免與青霉素類藥物合用，因?yàn)楸酒酚锌赡芨蓴_此類藥物的殺菌作用。

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本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90％以上，血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1～4小時(shí)達(dá)到。給予TMP?160mg，SMZ?800mg一日服用2次，3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球?yàn)V過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0～72小時(shí)內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5％，其中30％為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8％。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8～10小時(shí)，腎功能減退者，半衰期延長(zhǎng)，需調(diào)整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障，達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。