（1）給藥途徑：口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。
（2）給藥方法和劑量：
成人（>18歲）和青少年（12-17歲）體重≥50kg
起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日2次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg/次，每日2次。
老年人 (≥65歲)
根據腎功能狀況，調整劑量 (詳見下文有關腎功能受損病人描述)。
4-11歲的兒童和青少年（12-17歲）體重≤50kg
起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。根據臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。 劑量變化應以每2周增加或減少10mg/kg，每日2次。應盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。
青少年和兒童推薦劑量：
起始劑量10 mg/kg，每日2次，最大劑量30 mg/kg，每日2次。
體重15 kg：起始劑量每次150 mg，每日2次，最大劑量每次450 mg，每日2次。
體重20 kg：起始劑量每次200 mg，每日2次，最大劑量每次600 mg，每日2次。
體重25 kg：起始劑量每次250 mg，每日2次，最大劑量每次750 mg，每日2次。
體重50 kg或以上：起始劑量每次500 mg，每日2次，最大劑量每次1500 mg，每日2次。
20 kg 以下的兒童，為精確調整劑量，起始治療應使用口服溶液。
嬰兒和小于4歲的兒童患者：
目前尚無相關的充足的資料。
腎功能受損的病人：
成人腎功能受損病人，根據腎功能狀況，按表中不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(測出血清肌酐值按下述計算方法)調整日劑量。
CLcr=140-年齡（歲） x 體重（kg）/72 x 血清肌酐值(mg/dl)
女性病人：上述計算值 x 0.85
腎功能受損病人的劑量
正常病人(肌酐清除率80 mL/min) ：每次500-1500 mg，每日2次。
輕度異常(肌酐清除率50-79 mL/min) ：每次500-1000 mg，每日2次。
中度異常(肌酐清除率30-49 mL/min) ：每次250-750 mg，每日2次。
嚴重異常(肌酐清除率<30 mL/min) ：每次250-500 mg，每日2次。
正在進行透析晚期腎病病人 ：500-1000 mg ，每日1次。服用第1天推薦負荷劑量為左乙拉西坦750 mg。透析后，推薦給予250-500 mg附加劑量。
兒童腎功能損害病人應根據腎功能狀態(tài)調整劑量，因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關。
肝病患者：
對于輕度和中度肝功能受損的病人，無需調整給藥劑量。嚴重肝損的病人，根據肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于70 mL/min，日劑量應減半。

成人臨床研究匯總的安全性數據表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似，分別為46.4％和42.2％。其中，嚴重不良反應分別為2.4％和2.0％。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經系統(tǒng)相關的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。
兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發(fā)生率相似，分別為55.4％和40.2％，藥物組未發(fā)生嚴重不良反應(安慰劑組1.0％)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發(fā)生率較成人高（兒童38.6％,成人 18.6％）外，總的安全性和成人相仿。
成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的?？偨Y成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統(tǒng)的不良反應和發(fā)生頻率 ：很常見>10％ ；常見1-10％ ；少見0.1-1％ ；罕見0.01-0.1％ ；非常罕見<0.01％，包括單獨的報告。
上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發(fā)生率。
- 全身反應和給藥部位不適 ：很常見乏力。
- 神經系統(tǒng)不適 ：很常見嗜睡，常見健忘、共濟失調、驚厥、頭暈、頭痛、運動過度、震顫。
- 精神心理變化 ：常見易激動、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經質、人格改變、思維異常。
上市后不良事件報道 ：行為異常、攻擊性、易怒、焦慮、錯亂、幻覺、易激動、精神異常、自殺、自殺性意念、自殺企圖。但還沒有足夠數據，用于估計對它們的發(fā)生率或建立因果關系。
-消化道不適 ：常見腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。
- 代謝和營養(yǎng)障礙 ：常見食欲減退。當病人同時服用托吡酯時，食欲減退的危險性增加。
- 耳及迷路系統(tǒng)不適 ：常見眩暈。
- 眼部不適 ：常見復視。
- 傷害、中毒和后續(xù)的并發(fā)癥 ：常見意外傷害。
- 感染和傳染 ：常見感染。
- 呼吸系統(tǒng)不適 ：常見咳嗽增加。
- 皮膚和皮下組織異常變化 ：常見皮疹。上市后不良事件報道 - 脫發(fā)，某些病例中停藥后自行恢復。
- 血液系統(tǒng)和淋巴系統(tǒng)異常變化 ：上市不良事件報道 - 白細胞減少、嗜中性細胞減少、全血細胞減少、血小板減少，但還沒有足夠數據，用于估計它們發(fā)生率或建立因果關系。

根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品，建議逐漸停藥。(例如 ：成人每隔2-4周，每次減少500 mg，每日2次；兒童應每隔2周，每次減少10 mg/kg，每日2次)。
臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應，可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。
臨床研究中報告有14％服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25％以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26％及21％患者癲癇發(fā)作頻率增加。
對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進行調整。
對駕駛和應用機器影響 ：目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。
由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。

體外數據顯示：治療劑量范圍內獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動力學相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
左乙拉西坦血漿蛋白結合率低（<10％），不易產生因與其他藥物競爭蛋白結合位點所致臨床顯著性的相互作用。
臨床藥代動力學研究（苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒）和安慰劑對照臨床試驗中，通過藥代動力學篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學相互作用。
左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（AEDs）間的藥物-藥物相互作用 ：
苯妥英 左乙拉西坦（每日3000 mg）對難治性的癲癇病人，苯妥英藥代動力學特性不產生作用。苯妥英的應用也不影響本品的藥代動力學特性。
丙戊酸鈉 左乙拉西坦（1500 mg，每日2次）不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學特性。丙戊酸鈉500 mg，每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。
對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉）的血清濃度進行了評估，數據顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。這些常用的抗癲癇藥物也不影響本品藥代動力學特性。
兒童病人抗癲癇藥物的作用
同時服用酶誘導型抗癲癇藥，本品體內表觀總清除率增加約22％。但無需進行劑量調整。左乙拉西坦不影響卡馬西平、丙戊酸鈉、托吡酯或拉莫三嗪的血漿藥物濃度。
其他藥物相互作用 ：
口服避孕藥 服用左乙拉西坦（500 mg，每日2次）不影響含有0.03 mg炔雌醇和0.15 mg左炔諾孕酮口服避孕藥的藥代動力學特性，或促黃體激素和黃體酮含量水平，表明本品不影響避孕藥功效。應用口服避孕藥并不影響本品的藥代學特性。
地高辛 服用左乙拉西坦（1000 mg，每日2次）不影響每日劑量0.25 mg地高辛的藥代動力學和藥效學（ECG）特性。應用地高辛并不影響本品的藥代學特性。
華法令 服用左乙拉西坦（1000 mg，每日2次）不影響R和S型華法令的藥代動力學特性。凝血時間不受左乙拉西坦影響。應用華法令并不影響本品的藥代學特性。
丙磺舒（500 mg，每日4次）為腎小管分泌阻滯劑，會抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率，但不是左乙拉西坦藥代學特性（1000 mg，每日2次），但這些代謝物的濃度很低。其他需經腎小管分泌清除的藥物也會影響代謝物的腎臟清除。目前無左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究，左乙拉西坦合并應用其他主動分泌藥物對藥效影響（例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤），尚不明確。

臨床研究
對難治性癲癇部分性發(fā)作病人（伴或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作）進行的3個多中心、隨機、雙盲和安慰劑對照的臨床研究，建立了成年人左乙拉西坦作為加用治療（其他抗癲癇藥物的輔助治療）的有效性數據。進入研究1或研究2的病人患有至少2年的難治性癲癇部分性發(fā)作，并服用2種以上傳統(tǒng)抗癲癇藥。進入研究3的病人患有至少1年的難治性癲癇部分性發(fā)作，并服用1種傳統(tǒng)抗癲癇藥。在試驗時，病人正服用至少1個最多2個抗癲癇藥的穩(wěn)定的給藥方案。在基線階段，每個4周的階段病人必須至少發(fā)生2次部分性發(fā)作。
臨床研究1 ：是在美國41個研究地點進行的雙盲、安慰劑對照的平行試驗，在一個12周基線階段后，病人隨機分配入左乙拉西坦劑量1000 mg/天(N=97)、左乙拉西坦3000 mg/天(N=101)和安慰劑(N=95)組每日分2次給藥。進行18周的治療周期內（6周的逐量加藥期 12周的評價期）的療效評估，試驗期間可同服抗癲癇藥治療方案保持不變。主要的療效指標指在整個隨機治療階段（逐量加藥階段 評價階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較。次要的療效指標包括有效應答率（部分性發(fā)作頻度下降≥ (greater than or equal to) 50％的病人發(fā)生率）。結果顯示 ：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個隨機治療階段左乙拉西坦治療組的有效應答率明顯高于安慰劑組，并呈劑量相關性。
左乙拉西坦1000 mg/天(N=97)組 ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為26.1％；
左乙拉西坦3000 mg/天(N=101)組 ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為30.1％，P<0.001。
臨床研究2 ：
是在歐洲62個研究中心進行的雙盲、安慰劑對照的交叉試驗，設計試驗的第1階段（階段A）作為平行組試驗來分析，在12周的基線階段后，病人隨機分配入左乙拉西坦1000 mg/天(N=106)、左乙拉西坦2000 mg/天(N=105)和安慰劑(N=111)組，每日分2次給藥。進行了16周的治療周期（含4周的逐量加藥期和12周的穩(wěn)定劑量評價階段）的療效評估，在試驗期間同服抗癲癇藥的治療方案保持不變。主要的療效指標在整個隨機治療階段（逐量加藥期 評價階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較，次要的療效指標包括有效應答率（部分性發(fā)作頻度下降≥ (greater than or equal to) 50％的病人發(fā)生率）。結果顯示 ：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個隨機治療階段左乙拉西坦治療組的有效應答率明顯高于安慰劑組，并呈劑量相關性。左乙拉西坦2000 mg/天對左乙拉西坦1000 mg/天有效應答率的比較具統(tǒng)計顯著性（P=0.02），和交叉試驗的分析產生了相似的結果。
左乙拉西坦1000 mg/天(N=106)組 ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為17.1％；
左乙拉西坦2000 mg/天(N=105)組 ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為21.4％，P<0.001。
臨床研究3 ：
是在歐洲47個研究中心進行的雙盲、安慰劑對照的平行組試驗，該研究比較了對伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的難治性癲癇部分性發(fā)作病人，僅同服一種抗癲癇藥治療，12周的基線階段后，病人隨機分配入的上述2個治療組中的一個。16周的治療周期由一個4周的逐量加藥階段，在12周的穩(wěn)定劑量階段進行了療效的評估。主要的療效指標在整個治療階段（逐量加藥期 評價階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較，次要的療效指標包括有效應答率（部分性發(fā)作頻度下降≥ (greater than or equal to) 50％的病人發(fā)生率）。結果顯示 ：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個隨機治療階段左乙拉西坦治療組的有效應答率明顯高于安慰劑組。
左乙拉西坦3000 mg/天(N=180) ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為23.0％，P<0.001。
兒童癲癇病人部分性發(fā)作的有效性研究 ：
北美60個試驗中心對4-16歲難治性癲癇部分性發(fā)作的兒童進行多中心、隨機、雙盲和安慰劑對照的臨床研究，建立了在兒童患者中左乙拉西坦作為加用治療（其他抗癲癇藥物的輔助治療）的有效性數據。患兒在篩選前4周內至少有4次發(fā)作，在8周基線期內（每個4周的基線期內都至少有4次發(fā)作），同時服用1-2種穩(wěn)定劑量的抗癲癇藥。共有198名患兒隨機分配入（左乙拉西坦組N=101和安慰劑組N=97）。左乙拉西坦起始劑量為20 mg/kg/天，分2次給藥，在治療期間，以20 mg/kg/天的增量進行調整，在2周的時間內可增至目標劑量60 mg/kg/天。本臨床研究含8周的基線期、4周逐量加藥期，以及10周的評價期。
主要的療效指標指在整個隨機治療階段（逐量加藥階段 評價階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較。次要的療效指標包括有效應答率（部分性發(fā)作頻度下降≥ (greater than or equal to) 50％的病人發(fā)生率）。結果顯示 ：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個隨機治療階段左乙拉西坦治療組的有效應答率明顯高于安慰劑組。
左乙拉西坦(N=101) ：相對于安慰劑組部分性發(fā)作頻度下降百分比為26.8％，P<0.0002。
中國臨床研究 ：
在中國6個中心（上海、北京、重慶、成都），對左乙拉西坦口服16周作為添加治療成人及16歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作的療效與安全性進行了多中心、隨機、雙盲平行、安慰劑對照的臨床研究，兩個治療組分別為安慰劑組和左乙拉西坦組日劑量為3000 mg。16周的臨床試驗共篩選了224例患者，最終189例完成了試驗（左乙拉西坦組98例，安慰劑組91例）。所有受試者均為中國人，男女比例分別52％和48％。兩治療組人口統(tǒng)計學資料和其他基線特征具有可比性，基線期的每周癲癇發(fā)作頻率也相似（左乙拉西坦組為1.81次/周，安慰劑組1.75次/周）。
主要療效指標為16周治療期間（4周增量期 12周維持治療期）每周癲癇部分性發(fā)作（I型）頻率。16周試驗結束時研究者采用整體臨床療效評估表對受試者整體療效進行了評價。
意向治療人群分析結果表明，16周治療期內左乙拉西坦組每周癲癇部分性發(fā)作頻率較安慰劑組明顯下降（p<0.001），療效明顯優(yōu)于安慰劑，其相對安慰劑組減少百分數為26.8％（95％可信區(qū)間 ：14.0-37.7％）。方案治療人群結果類似。
16周治療期內，左乙拉西坦組的癲癇部分性發(fā)作50％有效率的比例為57/102（55.9％），明顯高于安慰劑組的26/100（26.0％）。相對安慰劑的OR值為3.6（95％ 可信區(qū)間 ：2.0-6.5，p<0.001）。左乙拉西坦組中有11例（10.8％）未發(fā)生任何癲癇部分性發(fā)作，明顯高于安慰劑組（2例，2.0％，p<0.001）。本研究安全性評估結果顯示安慰劑組和左乙拉西坦組是有可比性的。左乙拉西坦組最常報導的不良事件是嗜睡（18個受試者，17.5％），其次是血小板降低。
療效/藥代動力學/藥效學研究結果 ：意向治療（ITT）人群每周癲癇部分性發(fā)作次數頻率分析
(a) 將每周癲癇部分性發(fā)作的頻率經自然對數轉換[Ln(1 X)]后，采用協(xié)方差模型進行分析，以基線值為協(xié)變量，以研究中心和治療組為固定變量進行估計。
(b) 相對安慰劑組減少百分數采用以下公式進行計算 ：100 × [1 - Exp (LSM左乙拉西坦 - LSM安慰劑)]。
(c) 與安慰劑進行比較。
(d) 采用WILCOXON秩和檢驗。
(e)采用WILCOXON秩和檢驗。
(f) 采用Logistic回歸分析。
(g)采用CMH以中心分層分析。
總的來說，左乙拉西坦作為加藥療法治療成年人及16歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作，16周治療期內可以顯著減少癲癇每周發(fā)作頻率，安全耐受性較好。

左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。
體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。
左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點，但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。

遺傳毒性：
左乙拉西坦Ames試驗、CHO/HGPRT基因座哺乳動物細胞基因突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。左乙拉西坦水解產物和主要人體代謝物Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
在劑量高達1800 mg/kg/天[按mg/m2或暴露量（AUC）推算相當于人最高推薦劑量（MRHD）3000 mg的6倍]時，未見對雄性或雌性大鼠生育力或生殖行為的不良影響。
在動物試驗中，左乙拉西坦在相似于或高于人體治療劑量時可產生發(fā)育毒性。妊娠大鼠在器官形成期給藥，劑量為3600 mg/kg/天（以mg/m2推算相當于MRHD的12倍）時，可見胎仔體重降低和胎仔骨骼變異發(fā)生率增加。發(fā)育毒性的無影響劑量為1200 mg/kg/天，該試驗中未見母體毒性。妊娠家兔在器官形成期給藥，劑量為≥ (greater than or equal to) 600 mg/kg/天（以mg/m2推算相當于MRHD的4倍）時，可見胚胎-胎仔死亡率增加，胎仔骨骼異常發(fā)生率增加；在劑量為1800 mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD的12倍）時，可見胎仔體重降低，胎仔畸形發(fā)生率增加，并可見母體毒性。發(fā)育毒性的無影響劑量為200 mg/kg/天。
雌性大鼠在妊娠和哺乳期間給藥，在劑量為≥ (greater than or equal to) 350 mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD）時，可見胎仔骨骼異常、出生前和/或出生后生長遲滯；在劑量為1800 mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD的6倍）時，可見幼仔死亡率增加和子代行為異常 ；該試驗中發(fā)育毒性的無影響劑量為70 mg/kg/天，未見明顯的母體毒性。大鼠在妊娠第3期和整個哺乳期給藥，劑量至1800 mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD的6倍），未見對發(fā)育和母體的不良影響。
致癌性：
大鼠摻食法給予左乙拉西坦104周，劑量為50、300和1800 mg/kg/天（高劑量按mg/m2或暴露量推算相當于MRHD的6倍），未見致癌性。小鼠摻食法給予左乙拉西坦80周，劑量為60、240和960 mg/kg/天（高劑量按mg/m2或暴露量推算相當于MRHD的2倍），未見致癌性。但由于給藥劑量較低，未能充分評估對該動物種屬的潛在致癌性。

左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內和個體間差異小。多次給藥不影響其清除率。
本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。
本品的藥代動力學研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動力學數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關系，其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7）。
成人和青少年
吸收 ：
左乙拉西坦經口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近100％。給藥1.3小時后血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000 mg及1000 mg，每日2次，典型的峰濃度為31和43 ug/mL。吸收時間與劑量無關，攝取食物不影響吸收速度。
分布 ：
目前沒有人體組織分布的數據。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產物均不易與血漿蛋白結合(<10％)。分布容積為0.5-0.7 L/kg，接近人體水容積。
生物轉運 ：
左乙拉西坦在人體內并不廣泛分解，主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化 (給藥劑量的24％)。主要代謝產物UCB L057并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。代謝產物UCB L057無藥理活性。2個少量代謝的途徑也已經確定，一個是羥化吡咯烷途徑 (給藥劑量的1.6％)，另外是吡咯烷基團開環(huán)，大約占劑量的0.9％。其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產物占給藥劑量的0.6％。目前體外試驗數據表明，無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無首過效應。體外試驗數據表明左乙拉西坦和其主要代謝產物并不抑制肝色素P450異構(CYP3A4，2A6，2X8/9/10，2C19，2D6，2E1和1A2)葡萄糖醛轉移酶(UGT1*6，UGT1*1和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。此外，左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。在人體肝細胞組織中，左乙拉西坦不產生酶誘導作用。因而，本品和其他物質共同應用，通常不會產生相互作用，反之亦然。
消除 ：
成人血漿半衰期: 7±1小時，并不因給藥劑量不同、給藥途徑不同或者重復給藥而更改。平均體內總清除率為0.96 mL/min/kg。藥物主要從尿液中排泄，約為劑量的95％(大約93％在48小時內排泄)。從糞便內排泄的藥物僅僅占0.3％。在開始給藥的48小時內，累計左乙拉西坦和其代謝產物的排泄率分別為給藥劑量的66％和24％。左乙拉西坦和UCB L057腎臟清除率分別為0.6和4.2 mL/min/kg， 這表明左乙拉西坦通過腎小球濾過后經腎小管重吸收后排除，主要代謝產物也是通過腎小管分泌和腎小球濾過消除。左乙拉西坦的消除率和肌酐清除率相關。
老年病人 ：
老年患者左乙拉西坦的半衰期大約延長了40％(10-11小時)。 這與腎臟功能下降有關。
兒童(4-12歲)
單劑量給藥(20 mg/kg)的左乙拉西坦血漿半衰期為6.0小時(6-12歲)。其表觀清除率（體重調節(jié)后）約比癲癇成人高30％。
童（4-12歲）重復口服（20-60 mg/kg/日）后，左乙拉西坦迅速吸收。用藥后0.5-1小時達峰濃度。峰濃度及曲線下面積呈線性，并與劑量成比例增加。清除半衰期為5小時，表觀體內清除率的約為1.1 mL/min/kg 。
嬰兒和幼兒(1個月到4歲) ：
單劑量給予10％口服溶液量(20 mg/kg)后，兒童患者（1個月到4歲）吸收迅速。給藥1小時后血藥達峰。藥代動力學數據顯示其半衰期（5.3小時）短于成人（7.2小時）， 嬰幼兒的表觀體內清除率 (1.5 mL/min/kg) 快于成人（0.96 mL/min/kg） 。主要代謝產物UCB L057量，兒童低于成人。
腎功能損害患者 ：其左拉西坦和主要代謝產物的體內清除率取決于肌酐清除率。因此，中度或者重度腎功能不全的病人建議根據肌酐清除率調整每日維持劑量。在腎病晚期無尿癥病人中，由于進行透析間期和透析期內，成人藥物的血漿半衰期分別為25和3.1小時。
在4小時的透析過程中，51％左乙拉西坦被分級去除。
肝功能損害 ：
在中輕度肝損的病人中，左乙拉西坦的清除率沒有相應的變化。 大部分嚴重肝功損患者左乙拉西坦的清除率下降幅度大于50％，其主要原因是合并腎功能受損。