本品為復(fù)方制劑，其組份為亞胺培南500mg和西司他丁鈉（以C16H26N2O5S計(jì)）500mg。輔料為碳酸氫鈉。
亞胺培南：
分子式：C12H17N3O4S?H2O
分子量：317.4
西司他丁鈉：
分子式：C16H26N2O5SNa
分子量：380.4

治療
本品（注射用亞胺培南西司他丁鈉）為一非常廣譜的抗生素，特別適用于多種病原體所致和需氧/厭氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未確定前的早期治療。本品適用于由敏感細(xì)菌所引起的下列感染：
?腹腔內(nèi)感染
?下呼吸道感染
?婦科感染
?敗血癥
?泌尿生殖道感染
?骨關(guān)節(jié)感染
?皮膚軟組織感染
?心內(nèi)膜炎
本品適用于治療由敏感的需氧菌/厭氧菌株所引起的混合感染。這些混合感染主要與糞便、陰道、皮膚及口腔的菌株污染有關(guān)。脆弱擬桿菌是這些混合感染中最常見的厭氧菌，它們通常對氨基糖甙類、頭孢菌素類和青霉素類抗生素耐藥，而對本品敏感。
已經(jīng)證明本品對許多耐頭孢菌素類的細(xì)菌，包括需氧和厭氧的革蘭氏陽性及革蘭氏陰性細(xì)菌所引起的感染仍具有強(qiáng)效的抗菌活性；這些細(xì)菌耐藥的頭孢菌素類抗生素包括頭孢唑啉、頭孢哌酮、頭孢噻吩、頭孢西丁、頭孢噻肟、羥羧氧酰胺菌素、頭孢孟多、頭孢他啶和頭孢曲松。同樣，許多由耐氨基糖甙類抗生素（如慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素）和/或青霉素類（氨芐西林、羧芐西林、青霉素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林）的細(xì)菌引起的感染，使用本品仍有效。
本品不適用于腦膜炎的治療。
預(yù)防
對那些已經(jīng)污染或具有潛在污染性外科手術(shù)的病人或術(shù)后感染一旦發(fā)生將會(huì)特別嚴(yán)重的操作，本品適用于預(yù)防這樣的術(shù)后感染。

本品以靜脈滴注劑型供應(yīng)。
本品的推薦劑量是以亞胺培南的使用量表示，也表示同等劑量的西司他丁。
本品的每天總劑量根據(jù)感染的類型和嚴(yán)重程度而定；并按照病原菌的敏感性、患者的腎功能和體重，考慮將一天的總劑量等量分次給予患者。
治療：腎功能正常的成年病人的劑量安排
表（一）列出的劑量是根據(jù)病人的腎功能正常（肌酐清除率>70ml/min（分）/1.73㎡）和體重≥70千克而定的。肌酐清除率≤70ml/min（分）/1.73㎡（見表（二）和/或體重<70千克的病人必須減少劑量。對體重很輕和/或中度至嚴(yán)重腎功能不全的病人來說，減低本品劑量尤為重要。
對大多數(shù)感染的推薦治療劑量為每天1-2克，分3-4次滴注。對中度感染也可用每次1克，每天2次的方案。對不敏感病原菌引起的感染，本品靜脈滴注的劑量最多可以增至每天4克，或每天50毫克/千克體重，兩者中擇較低劑量使用。
當(dāng)每次本品靜脈滴注的劑量低于或等于500毫克時(shí)，靜脈滴注時(shí)間應(yīng)不少于20-30分鐘，如劑量大于500毫克時(shí)，靜脈滴注時(shí)間應(yīng)不少于40-60分鐘。如病人在滴注時(shí)出現(xiàn)惡心癥狀，可減慢滴注速度。
*對體重＜70kg的病人，給藥劑量須進(jìn)一步按比例降低
常用于免疫力低下的移植病人、腫瘤化療病人以及年老體衰病人的輕度感染
由于本品有高度的抗菌作用，推薦的每天最高總劑量不超過每天50毫克/千克體重或每天4克，并擇較低劑量使用。然而，在治療腎功能正常的囊性纖維化病人情況下，本品的劑量可用至每天90毫克/千克體重，分次給藥，但每天不超過4克。
本品作為單一用藥，已成功治療了免疫力低下癌癥病人的已確定或可疑的感染如膿毒癥。
治療：腎功能損害的成年病人的劑量安排
對治療腎功能損害的成年病人，可用下列步驟來決定本品的減少劑量。
1. 根據(jù)感染的特征，從表（一）中選定每日總劑量。
2. 根據(jù)表（一）的每日總劑量和病人肌酐清除率范圍，再從表（二）中選擇合適的劑量。（滴注時(shí)間可參閱上述的“治療：腎功能正常的成年病人的劑量安排”)
表（二）腎功能正常和體重≥70公斤*的成年病人使用本品靜脈滴注的劑量降低安排
*對體重＜70kg的病人，給藥劑量須進(jìn)一步按比例降低。
當(dāng)病人的肌酐清除率為6～20ml/min/1.73㎡時(shí)，使用500毫克劑量，引起癲癇的危險(xiǎn)性可能增加。
若病人的肌酐清除率≤5ml/min/1.73㎡時(shí)，除非病人在48小時(shí)內(nèi)進(jìn)行血液透析，否則不應(yīng)給予本品靜脈滴注。
血液透析
對治療肌酐清除率≤5ml/min/1.73㎡且正在進(jìn)行血液透析的病人，可使用對肌酐清除率為6-20ml/min/1.73㎡病人的推薦劑量。（參閱“治療：腎功能損害成年病人的劑量安排”）
亞胺培南和西司他丁在血液透析時(shí)從循環(huán)中清除。病人在血液透析后應(yīng)予以本品靜脈滴注，并于血液透析后以每12小時(shí)間隔使用一次。尤其是患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的透析病人，應(yīng)注意監(jiān)護(hù)；對進(jìn)行血液透析的病人，只有在使用本品靜脈滴注治療的益處大于誘發(fā)癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性時(shí)，才推薦使用。（參閱“注意事項(xiàng)”）
目前尚無足夠資料推薦本品靜脈滴注用于腹膜透析的病人。
由于老年病人的腎功能情況不能單靠血清尿素氮或肌酐濃度來精確判斷，因此可通過測定肌酐清除率來作為這些病人給藥劑量的指導(dǎo)。
預(yù)防：成人劑量安排
為預(yù)防成人的手術(shù)后感染，可在誘導(dǎo)麻醉時(shí)給予本品靜泳滴注1000毫克，3小時(shí)后再給予1000毫克。對預(yù)防高危性(如結(jié)腸直腸)外科手術(shù)的感染，可在誘導(dǎo)后8小時(shí)和16小時(shí)分別再給予500毫克靜脈滴注。
對肌酐清除率≤70ml/min/1.73㎡的病人的推薦預(yù)防劑量尚無足夠的資料。
治療：兒科劑量的安排（3個(gè)月或較大者）
兒童和嬰兒推薦的劑量安排如下：
（1）兒童體重≥40千克，可按成人劑量給予。
（2）兒童和嬰兒體重<40千克者，可按15毫克/千克，每6小時(shí)一次給藥。每天總劑量不超過2克。
對3個(gè)月以內(nèi)的嬰兒或腎功能損害的兒科病人（血清肌酐>2毫克/dl），尚無足夠的臨床資料作為推薦依據(jù)。
本品不推薦用于治療腦膜炎。若懷疑患有腦膜炎者，應(yīng)選用其它合適的抗生素。
對患膿毒癥的兒童，只要能排除腦膜炎的可能，仍然可以使用本品。
靜脈滴注溶液的配制
供靜脈輸注用的本品靜脈滴注劑為瓶裝無菌粉末，有兩種包裝，一種為120毫升玻璃瓶裝(輸液瓶)；另一種為20毫升玻璃瓶裝(非輸液瓶)。每瓶均含500毫克亞胺培南和500毫克等量的西司他丁。
靜脈輸注用的本品以碳酸氫鈉為緩沖劑，使其溶液的PH值范圍在6.5-8.5之間，若按說明來配置和使用，則PH值并無明顯變化。靜脈輸注用的本品每瓶含鈉37.5毫克（1.6mEq）。
120毫升玻璃瓶(輸液瓶)
本品120毫升玻璃瓶(輸液瓶)包裝中的無菌粉末應(yīng)按表（三）所示方法進(jìn)行配制；并振搖至溶液澄清。從無色至黃色的顏色改變并不影響本品的藥效。
表（三）靜脈滴注用的本品輸注液的配制
20毫升玻璃瓶(非輸液瓶)
本品20毫升玻璃瓶(非輸液瓶)包裝中的無菌粉末應(yīng)按以下方法進(jìn)行配制：
瓶中的內(nèi)容物必須先配制成混懸液，再轉(zhuǎn)移至100毫升合適的輸注液中。
推薦的步驟為從裝有100毫升稀釋液的輸注容器中取出10毫升，加入本品20毫升瓶中，搖勻。將混懸液轉(zhuǎn)移至輸注容器中。
注意：混懸液不能直接用于輸液。
重復(fù)上述步驟一次保證20毫升玻璃瓶中的內(nèi)容物完全轉(zhuǎn)移至輸注溶液中。充分振搖輸注容器直至溶液澄清。
本品輸注液的穩(wěn)定性
干粉劑需在室溫下（E.P.=15～25℃）貯存。
表（四）為選用不同滴注溶液配制成本品靜脈滴注液，分別在室溫或冷藏條件下的穩(wěn)定期限。
注意：靜泳滴注用的本品化學(xué)特性與乳酸鹽不相容，因此使用的稀釋液不能含有乳酸鹽；但可經(jīng)正在進(jìn)行乳酸鹽滴注的靜脈輸液系統(tǒng)中給藥。
本品靜脈滴注不能與其它抗生素混合或直接加入其它抗生素中使用。
表（四）靜脈滴注本品輸注液配制后的穩(wěn)定性

一般來說，本品的耐受性良好。臨床對照研究顯示，本品的耐受性與頭孢唑啉、頭孢噻吩和頭孢噻肟一樣良好。副作用大多輕微而短暫，很少需要停藥，極少出現(xiàn)嚴(yán)重的副作用。最常見的不良反應(yīng)是一些局部反應(yīng)。
以下為臨床研究和上市后經(jīng)驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)。
局部反應(yīng)
紅斑、局部疼痛和硬結(jié)，血栓性靜脈炎。
過敏反應(yīng)/皮膚
皮疹、搔癢、蕁麻疹、多形性紅斑、約翰遜綜合癥、血管性水腫、中毒性表皮壞死（罕見）、表皮脫落性皮炎（罕見）、念珠菌病、發(fā)熱包括藥物熱及過敏反應(yīng)。
胃腸道反應(yīng)
惡心、嘔吐、腹瀉、牙齒和/或舌色斑。與使用其它所有廣譜抗生素一樣，已有報(bào)道本品可引起偽膜性結(jié)腸炎。
血液
嗜酸細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、中性白細(xì)胞減少癥，包括粒細(xì)胞缺乏癥，血小板減少癥、血小板增多癥、血紅蛋白降低和全血細(xì)胞減少癥，以及凝血酶原時(shí)間延長均有報(bào)導(dǎo)。部分病人可能出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽性反應(yīng)。
肝功能
血清轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和/或血清堿性磷酶升高；肝衰竭(罕見)，肝炎（罕見）和爆發(fā)性肝炎(極罕見)。
腎功能
少尿/無尿、多尿、急性腎功能衰竭（罕見）。由于這些病人通常已有導(dǎo)致腎前性氮質(zhì)血癥或腎功能損害的因素，因此難以評(píng)估本品對腎功能改變的作用。
已觀察到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的現(xiàn)象；尿液變色的情況是無害的，不應(yīng)與血尿混淆。
神經(jīng)系統(tǒng)/精神疾病
感覺異常、腦病、激越和運(yùn)動(dòng)障礙
與其它β-內(nèi)酰胺抗生素一樣，已有報(bào)道本品可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用，如肌陣攣、精神障礙，包括幻覺、錯(cuò)亂狀態(tài)或癲癇發(fā)作，感覺異常和腦病亦有報(bào)導(dǎo)。
特殊感覺
聽覺喪失，味覺異常。
粒細(xì)胞減少的病人
與無粒細(xì)胞減少癥的病人相比，在粒細(xì)胞減少的病人中使用本品靜脈滴注更常出現(xiàn)藥物相關(guān)性的惡心和/或嘔吐癥狀。

一般使用
一些臨床和實(shí)驗(yàn)室資料表明，本品與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素、青霉素類和頭孢菌素類抗生素有部分交叉過敏反應(yīng)。已報(bào)道，大多數(shù)β-內(nèi)酰胺抗生素可引起嚴(yán)重的反應(yīng)（包括過敏性反應(yīng)）。因此，在使用本品前，應(yīng)詳細(xì)詢問病人過去有無對β-內(nèi)酰胺抗菌素的過敏史。若在使用本品時(shí)出現(xiàn)過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并作相應(yīng)處理。
有文獻(xiàn)報(bào)道，合并碳青霉烯類用藥，包括亞胺培南，患者接受丙戊酸或雙丙戊酸鈉會(huì)導(dǎo)致丙戊酸濃度降低。因?yàn)樗幬锵嗷プ饔?，丙戊酸濃度?huì)低于治療范圍，因此顛癇發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)增加。增加丙戊酸或雙丙戊酸鈉的劑量并不足以克服該類相互作用。一般不推薦亞胺培南與丙戊酸/雙丙戊酸鈉同時(shí)給藥。當(dāng)患者癲癇發(fā)作經(jīng)丙戊酸或雙丙戊酸鈉良好控制后，應(yīng)考慮非碳青霉烯類的其他抗生素用于治療感染。如果必需使用本品，應(yīng)考慮補(bǔ)充抗驚厥治療(參閱 藥物相互作用)。
事實(shí)上，已有報(bào)告幾乎所有抗生素都可引起偽膜性結(jié)腸炎，其嚴(yán)重程度由輕度至危及生命不等。因此，對曾患過胃腸道疾病尤其是結(jié)腸炎的病人，均需小心使用抗生素。對在使用抗菌素過程中出現(xiàn)腹瀉的病人，應(yīng)考慮診斷偽膜性結(jié)腸炎的可能。有研究顯示，梭狀芽孢桿菌所產(chǎn)生的毒素是在使用抗菌素期間引起結(jié)腸炎的主要原因，但也應(yīng)予以考慮其它原因。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)
本品與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素一樣，可產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用，如肌肉陣攣、精神錯(cuò)亂或癲癇發(fā)作，尤其當(dāng)使用劑量超過了根據(jù)體重和腎功能狀態(tài)所推薦的劑量時(shí)。但這些副作用大多發(fā)生于已有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的病人（如腦損害或有癲癇病史）和/或腎功能損害者，因?yàn)檫@些病人會(huì)發(fā)生藥物蓄積。因此，需嚴(yán)格按照推薦劑量安排使用，尤其上述病人（見“用法用量”）。已有癲癇發(fā)作的病人，應(yīng)繼續(xù)使用抗驚厥藥來治療。
如發(fā)生病灶性震顫、肌陣攣或癲癇時(shí)，應(yīng)作神經(jīng)病學(xué)檢查評(píng)價(jià)；如原來未進(jìn)行抗驚厥治療，應(yīng)給予治療。如中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀持續(xù)存在，應(yīng)減少本品的劑量或停藥。
肌酐清除率≤5ml/min/1.73㎡的病人不應(yīng)使用本品，除非在48小時(shí)內(nèi)進(jìn)行血液透析。血液透析病人亦僅在使用本品的益處大于癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性時(shí)才可考慮。

本品是一種廣譜的β-內(nèi)酰胺類抗生素。以靜脈滴注劑型供應(yīng)。本品含有兩種成份：（1）亞胺培南，為一種最新型的β-內(nèi)酰胺抗生素--亞胺硫霉素；（2）西司他丁鈉，為一種特異性酶抑制劑，它能阻斷亞胺培南在腎臟內(nèi)的代謝，從而提高泌尿道中亞胺培南原形藥物的濃度。在本品中亞胺培南與西司他丁鈉的重量比為1：1。
亞胺培南是屬于亞胺硫霉素類抗生素，其顯著特點(diǎn)是殺菌譜較其它任何已研究過的抗生素更為廣泛。
微生物學(xué)
本品的廣譜殺菌作用是由于其具有強(qiáng)大的抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的能力?？蓺缃^大部分革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧病原菌。
本品除與新一代頭孢菌素類和青霉素類一樣具有對革蘭氏陰性細(xì)菌廣譜的抗菌活性外，對革蘭氏陽性細(xì)菌也有強(qiáng)效殺滅能力；而此種特性只有在較早期窄譜的β-內(nèi)酰胺類抗生素才具有。本品的抗菌譜包括綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞腸球菌和脆弱擬桿菌在內(nèi)的不同種類的病原體，而這些病原體通常易對其它抗生素產(chǎn)生耐藥性。
本品有對抗細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的降解能力，使其能對大部分病原體，如綠膿桿菌、沙雷氏桿菌屬和腸桿菌屬等具有明顯的抗菌作用；而這些病原體對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素具有天然耐藥性。
本品的抗菌譜比其它任何已研究過的抗生素更廣泛，實(shí)際上包括了所有在臨床上有意義的病原菌。本品在體外的抗菌范圍包括：
革蘭氏陰性需氧菌
無色桿菌屬 不動(dòng)桿菌屬(以前稱小小赫爾菌屬)
嗜水氣單胞菌 產(chǎn)堿桿菌屬
支氣管博代氏桿菌 支氣管敗血癥博代氏桿菌
博代百日咳桿菌 馬耳他布魯氏桿菌
類鼻疽伯克霍爾德菌(以前稱類鼻疽假單胞菌)
施氏伯克霍爾德菌(以前稱施氏假單細(xì)胞菌)
彎曲桿菌屬 嗜二氧化碳噬細(xì)胞菌屬
檸檬酸細(xì)菌屬 弗氏檸檬酸菌
克氏檸檬酸菌(以前稱多樣性檸檬酸菌)
分外埃肯桿菌族 腸桿菌屬
產(chǎn)氣桿菌 聚團(tuán)腸桿菌
陰溝腸桿菌 大腸桿菌
陰道加德諾菌屬 杜克嗜血桿菌
流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)
副流感嗜血桿菌 蜂房哈夫尼菌
克雷白氏桿菌屬 奧克西托克雷白氏桿菌
臭鼻克雷白桿菌 肺炎桿菌
莫拉菌屬 摩氏摩根菌(以前稱摩氏變形菌)
淋病奈瑟球菌(包括產(chǎn)生青霉素酶菌株)
腦膜炎奈瑟氏球菌 巴斯德菌屬
多殺巴氏桿菌 類志賀鄰單胞菌
變形桿菌屬 奇異變形桿菌
普通變形桿菌 普羅威登斯菌屬
產(chǎn)堿普羅威登斯菌屬 雷氏普羅威登斯菌(以前稱雷氏變形菌)
斯氏普羅威登斯菌 假單胞菌屬**
綠膿桿菌 螢光假單胞菌
惡臭假單胞菌 沙門氏菌屬
傷寒沙門氏菌 沙雷氏菌屬
變斑沙雷氏菌(以前稱液化沙雷氏菌)
粘質(zhì)沙雷氏菌 志賀氏菌屬
涅爾森氏菌屬(以前稱巴斯德桿菌)
小腸結(jié)腸炎涅爾森氏菌 假結(jié)核涅爾森氏菌
**嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌(以前稱嗜麥芽窄食單胞菌，嗜麥芽假單胞菌)和一些洋蔥伯克霍爾德菌(以前稱洋蔥假單胞菌)一般對本品不敏感。
革蘭氏陽性需氧菌
芽胞桿菌屬 糞腸球菌
豬丹毒丹毒絲菌 單核細(xì)胞增多性李斯德菌
奴卡氏菌屬 小球菌屬
金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)生青霉素酶菌株)
表皮葡萄球菌(包括產(chǎn)生青霉素酶菌株)
腐生性葡萄球菌 無乳鏈球菌
鏈球菌C族 鏈球菌G族
肺炎鏈球菌 釀膿鏈球菌
甲型溶血性鏈球菌(包括A群溶血性鏈球菌及B群溶血性鏈球菌)
屎腸球菌及對甲氧西林耐藥的葡萄球菌對本品不敏感。
革蘭氏陰性厭氧菌
擬桿菌屬 吉氏擬桿菌
脆弱擬桿菌 卵形擬桿菌
多形擬桿菌 單形擬桿菌
普通擬桿菌 Bilophila wadsworthia
梭形桿菌屬 壞疽梭形桿菌
核梭形桿菌 非解糖紅棕單胞菌(以前稱非解糖擬桿菌)
二路普雷沃氏菌(以前稱雙道擬桿菌) 解糖胨普雷沃氏菌(以前稱狄氏擬桿菌)
中間普雷沃氏菌(以前稱中間擬桿菌) 產(chǎn)黑色素普雷沃氏菌(以前稱產(chǎn)黑素?cái)M桿菌)
韋榮球菌屬
革蘭氏陽性厭氧菌
放線菌屬 雙歧桿菌屬
梭狀芽胞桿菌屬 產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌
真桿菌屬 乳桿菌屬
動(dòng)彎桿菌屬 微需氧鏈球菌
消化球菌屬 消化鏈球菌屬
丙酸桿菌屬(包括痤瘡丙酸桿菌)
其他
分枝桿菌 包皮垢分枝桿菌
體外試驗(yàn)表明，亞胺培南與氨基糖甙類抗生素對抗某些分離的綠膿桿菌有協(xié)同作用。

靜脈輸注給藥
亞胺培南
給健康受試者靜脈輸注泰能250mg，500mg，1000mg二十分鐘后，亞胺培南的血藥峰濃度范圍分別為：12到20mcg/mL，21到58mcg/mL，41到83mcg/mL，對應(yīng)的平均血藥峰濃度分別為17，39和66mcg/mL。4到6小時(shí)內(nèi)亞胺培南血漿濃度下降到1mcg/ml以下或更低。
亞胺培南的血漿半衰期是1小時(shí)。在10小時(shí)內(nèi)。約70％的亞胺培南在尿中以原藥形式重吸收，隨后在尿中就檢測不到藥物排泄。在給予健康受試者500毫克劑量的泰能8小時(shí)后，亞胺培南的尿中濃度超過10mcg/ml。
亞胺培南的剩余部分(不具抗菌活性的亞胺培南代謝物)在尿中回收。通過糞便排泄清除的亞胺培南基本為零。
參照泰能的用藥方式，腎功能正常病人每6小時(shí)給予亞胺培南一次沒有觀測到其在血漿或尿中蓄積。泰能和二丙苯磺胺同時(shí)給藥可少許增加亞胺培南的血漿水平和血漿半衰期。泰能和二丙苯磺胺聯(lián)合用藥使具有抗菌活性(末代謝的)的亞胺培南尿中回收率減少到給藥劑量的約60％。
單獨(dú)給藥時(shí)，亞胺培南在腎臟中通過脫氫肽酶-1代謝。對于每個(gè)個(gè)體，尿中亞胺培南回收率從5％到40％，在多個(gè)試驗(yàn)中，則其平均回收率范圍是從15％-20％。
亞胺培南與人血清蛋白的結(jié)合率約為20％。
西司他丁
西司他丁是腎臟中脫氫肽酶-1的特異性抑制劑，能有效減少亞胺培南代謝。因此亞胺培南和西司他丁同時(shí)給藥可使尿和血漿中都能達(dá)到具有抗菌作用的亞胺培南濃度。
靜脈輸注泰能250mg、500mg、1000mg二十分鐘后，西司他丁的血藥峰濃度范圍分別為：21到26mcg/mL，21到55mcg/mL，56到88mcg/mL。對應(yīng)的平均血藥峰濃度分別為22、42和72mcg/mL。西司他丁的血漿半衰期約為1小時(shí)。胃腸外給藥10小時(shí)后約70-80％給藥劑量的西司他丁在尿中完整回收。此后，尿中沒有再檢測出西司他丁。約10％給藥劑量的西司他丁最后成為N-乙酰基代謝物。這種N-乙?；x物抑制脫氫肽酶活性與其母體藥物相當(dāng)。因此當(dāng)西司他丁從血液中消除后，腎臟中脫氫肽酶-1的活性很快就恢復(fù)到正常水平。
泰能和二丙苯磺胺同時(shí)給藥后的西司他丁血漿濃度和半衰期比單獨(dú)給藥要高一倍。但是對西司他丁在尿中的回收率沒有影響。
西司他丁與人血清蛋白的結(jié)合率約為40％。