通用名稱：注射用替加環(huán)素
英文名稱：Tigecycline for Injection

本品主要成份為替加環(huán)素，輔料為：乳糖一水合物、鹽酸、氫氧化鈉和注射用水。

50mg

皮膚及軟組織感染,腹膜炎。

替加環(huán)素的推薦給藥方案為首劑100 mg，然后，每12 小時(shí)50 mg。替加環(huán)素的靜脈輸注（IV）時(shí)間應(yīng)該每12 小時(shí)給藥一次，每次約30～60 min。
本品治療復(fù)雜性皮膚軟組織感染或復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染的推薦療程為5～14天。治療療程應(yīng)該根據(jù)感染的嚴(yán)重程度及部位、患者的臨床和細(xì)菌學(xué)進(jìn)展情況而定。

臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)由于臨床研究是在各種條件下進(jìn)行的.一種藥物臨床研究所觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與另一種藥物臨床研究所觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行比較.而且也不能反映實(shí)際的不良反應(yīng)發(fā)生率.在多個(gè)臨床研究.共有2514例患者接受了替加環(huán)素治療.其中7％患者因治療中出現(xiàn)不良反應(yīng)而中止替加環(huán)素治療.而所有對(duì)照組患者中6％因治療中出現(xiàn)不良反應(yīng)而中止治療.表1所列為到療效檢驗(yàn)訪視為止.治療中出現(xiàn)的發(fā)生率≥2％的不良反應(yīng)的發(fā)生率.

禁用于已知對(duì)本品任何成分過敏的患者。

1．警告全因死亡率III期和Ⅳ期臨床研究發(fā)現(xiàn).與對(duì)照藥組相比.替加環(huán)素組患者全因死亡率升高.在全部13個(gè)設(shè)有對(duì)照組的IlI期和Ⅳ期臨床研究中.接受替加環(huán)素治療的患者死亡率為4.0％(150/3788).對(duì)照組的死亡率為3.0％(110/3646).在對(duì)這些研究的匯合分析中.基于按研究權(quán)重分層的隨機(jī)效應(yīng)模型.替加環(huán)素和對(duì)照藥物之間校正后的全因死亡率風(fēng)險(xiǎn)差異為0.6％(95％CI0.1.1.2)．導(dǎo)致這種升高的原因不明.選擇治療藥物時(shí)應(yīng)考慮到這種全因死亡率的升高(見注意事項(xiàng)及不良反應(yīng)).

妊娠期婦女 致畸效應(yīng) 妊娠婦女服用替加環(huán)素可能引起胎兒毒性。替加環(huán)素對(duì)大鼠或家兔無(wú)致畸作用。臨床前安全性研究發(fā)現(xiàn)，14 C標(biāo)記的替加環(huán)素能通過胎盤進(jìn)入胎兒組織，包括胎兒骨骼結(jié)構(gòu)。

18歲以下患者的療效及安全性尚不明確。因此，不推薦用于18歲以下患者。

在III期臨床試驗(yàn)共1415例接受本品治療的患者中，65歲以上者共278例，75歲以上者共110例。這些老年患者在總體安全性或療效上與年輕患者相比無(wú)意料之外的差異，但不能除外一些老年患者更容易出現(xiàn)不良事件。

替加環(huán)素為甘氨酰環(huán)素類抗菌藥，其通過與核糖體30S亞單位結(jié)合、阻止氨酰化tRNA分子進(jìn)入核糖體A位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。這阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長(zhǎng)。替加環(huán)素含有一個(gè)甘氨酰氨基，取代于米諾環(huán)素的9位。此取代形式未見于任何天然或半合成四環(huán)素類化合物，從而賦予替加環(huán)素獨(dú)特的微生物學(xué)特性。替加環(huán)素不受四環(huán)素類兩大耐藥機(jī)制（核糖體保護(hù)和外排機(jī)制）的影響。相應(yīng)地，體外和體內(nèi)試驗(yàn)證實(shí)替加環(huán)素具有廣譜抗菌活性。尚未發(fā)現(xiàn)替加環(huán)素與其他抗生素存在交叉耐藥。替加環(huán)素不受β內(nèi)酰胺酶（包括超廣譜β內(nèi)酰胺酶）、靶位修飾、大環(huán)內(nèi)酯類外排泵或酶靶位改變（如旋轉(zhuǎn)酶/拓?fù)洚悩?gòu)酶）等耐藥機(jī)制的影響。體外研究未證實(shí)替加環(huán)素與其他常用抗菌藥物存在拮抗作用?？傮w上說(shuō)，替加環(huán)素為抑菌劑。

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133167

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