商品名：雷諾考特
通用名：布地奈德鼻噴霧劑

本品主要成分為布地奈德。

本藥為白色至灰白色粘稠混懸液，配備噴霧裝置的玻璃瓶裝液體，密度為1.02 g/cm3。含布地奈德0.64 mg/mL(32 微克/噴)，1.28 mg/mL (64 微克/噴)。賦形劑 ：乙二胺四醋酸二鈉、山梨酸鉀、無水葡萄糖，微晶纖維素和羧甲纖維素鈉、聚山梨酯80、鹽酸、純化水。

布地奈德是一種具有局部高效抗炎作用的糖皮質激素。預防性使用布地奈德對鼻刺激引起的嗜酸粒細胞增多和過敏反應有保護作勝。推薦劑量的布地奈德不會明顯改變鼻炎患者的血漿皮質激素水平及對ACTH刺激的反應。然而，健康志愿者短期使用后，觀察到血漿及尿中皮質激素水平受到劑量相關的抑制。

相對于標示的每噴劑量，雷諾考特中布地奈德的全身利用率為33％。在成人，用本藥噴入布地奈德256 ug后，最大血漿濃度為0.64 nmol/L，在0.7小時內達峰，兒童可達到更高的布地奈德濃度。然而，這種成人與兒童藥代動力學的差異并不增加其全身作用和不良反應的發(fā)生率。布地奈德首次經(jīng)過肝臟時，生物轉化率很高（~90％），生成低糖皮質激素活性的代謝物。布地奈德在鼻內不存在代謝失活現(xiàn)象。代謝產(chǎn)物以非結合型或結合物的形式由腎臟排出，尿中檢測不到布地奈德原形。

急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮，比其它糖皮質激素弱或者與其它糖皮質激素相當。經(jīng)過6個不同的實驗測試系統(tǒng)評價，布地奈德無致突變和誘裂作用。在小鼠和大鼠的試驗中，口服試驗劑量分別高達每天200 和50 ug/kg，以觀察布地奈德的致癌性。結果顯示對小鼠沒有致癌作用。有一研究指出，雄性SD 大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質瘤的發(fā)生率有所增加，但結果被認為是不確定的。進一步在雄性SD 和Fischer 大鼠中進行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質激素對照組或空白對照組之間沒有區(qū)別?，F(xiàn)已得出結論，認為布地奈德治療不會增加大鼠大腦神經(jīng)膠質瘤的發(fā)生率。已有的臨床經(jīng)驗表明，沒有證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質激素在人體會引起腦神經(jīng)膠質瘤和原發(fā)性肝細胞腫瘤。

季節(jié)性的過敏性鼻炎、經(jīng)年性的過敏性及非過敏性鼻炎；治療鼻息肉、預防鼻息肉切除后再生。

劑量應個體化。鼻炎成人、6 歲及6 歲以上兒童：推薦起始劑量為256 ug/天(2-4 噴/天)，此劑量可于早晨1次噴入或早晚分2次噴入。例如 ：每次每個鼻孔內噴入1 噴(64 ug)，兩個鼻孔共2 噴(128 ug)，早晚2次，即4 噴/天(256 ug/天) ；或早晨每個鼻孔內噴入128 ug，兩個鼻孔共256 ug。在獲得預期的臨床效果后，減少用量至控制癥狀所需的最小劑量，以此作為維持劑量。臨床試驗表明，一些病人每天早晨每個鼻孔噴入32 ug 作為維持劑量是足夠的。治療過敏性鼻炎，如果可能的話，最好在接觸過敏原前開始使用。有時必須同時控制過敏所致的眼睛癥狀。治療或預防鼻息肉 推薦劑量為128 ug/次(每個鼻孔64 ug，兩個鼻孔共128 ug)，2次/天。

可能發(fā)生以下不良反應 ：使用鼻腔噴霧劑后即刻出現(xiàn)的局部癥狀，如鼻干、打噴嚏 ；輕微的血性分泌物或鼻出血。皮膚反應（蕁麻疹、皮疹、皮炎、血管性水腫）。極少數(shù)病人在鼻腔內給予糖皮質激素后有潰瘍和鼻中隔穿孔。

對處方中任一成份有過敏史者禁用。

肝功能損害使口服攝入布地奈德的全身利用率增加，但對于本藥其臨床意義不大，因為鼻腔噴用后，經(jīng)口攝入部分對全身利用率的貢獻很小。肺結核患者使用本品應慎重。

與其他糖皮質激素一樣，懷孕動物使用布地奈德，會使胚胎發(fā)育異常。這些發(fā)現(xiàn)與人的關聯(lián)尚未建立。和其他藥物一樣，懷孕期使用布地奈德應先權衡其對母親的益處和對胎兒的危害。尚無布地奈德進入母乳的資料。

6歲以下兒童使用本品的經(jīng)驗有限。

用量與成人一樣。

尚未觀察到布地奈德與其它用于治療鼻炎的藥物有相互作用。細胞色素P450 3A是皮質激素的主要代謝酶，酮康唑是該酶的強效抑制劑，可增加口服布地奈德的血漿濃度。在推薦劑量，西咪替丁對口服布地奈德的藥代動力學有輕微影響，但無明顯的臨床意義，而奧美拉唑對此無影響。

短期使用雷諾考特過量，即使用非常大的劑量，也不會產(chǎn)生臨床上的問題。長期過量使用，可能會出現(xiàn)糖皮質激素的全身性作用，如腎上腺皮質機能亢進和腎上腺抑制。

第一次用藥前，振搖藥瓶然后向空氣中噴壓藥劑數(shù)次（5-10 次），以獲得均勻的噴霧。若一整天不使用，再次使用前需重復上述操作，惟此次只需對空氣噴壓1次即可。擤鼻，振搖藥瓶，打開棕色的保護蓋。將噴頭插入鼻孔，噴壓處方規(guī)定的劑量。同法在另一鼻孔噴藥。蓋上瓶蓋。兒童必須在成人的監(jiān)督下使用本藥，以確保其依處方量正確給藥。清潔 ：定期清潔藥瓶上部的塑料部分。打開瓶蓋，擰開白色噴頭，在溫水中清洗塑料部分。在空氣中晾干然后重新裝上藥瓶。

30°C以下存放，不可冷凍。

24個月。

國藥準字J20180024