藥用名稱：注射用尿激酶
英文名稱：Urokinase for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Niaojimei
本品為從健康人尿中分離的，或從人腎組織培養(yǎng)中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000(LMW—tcu-PA)和54000(HMW—tcu—PA)兩部分組成。

本品主要成份為尿激酶。
輔料：人血白蛋白、右旋糖酐20、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、氯化鈉。

本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內(nèi)的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3—6小時的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼一股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預(yù)防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

l0萬單位

本品臨床最常見的不良反應(yīng)是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內(nèi)出血，發(fā)生率5％－11％，多輕微，嚴重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常．發(fā)生率高達70％以上。需嚴密進行心電監(jiān)護。本品抗原性小，體外和皮內(nèi)注射均未檢測到誘導(dǎo)抗體生成。因此，過敏反應(yīng)發(fā)生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣、皮疹和發(fā)熱。也可能會出現(xiàn)頭痛、頭重感，食欲不振、惡心、嘔吐等胃腸癥狀。

下列情況的病人禁用本品：急性內(nèi)臟出血、急性顱內(nèi)出血t陳舊性腦梗死、近兩月內(nèi)進行過顱內(nèi)或脊鋪內(nèi)外科手術(shù)、顱內(nèi)腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、血凝固異常、嚴重難控制的高血壓患者。
　相對禁忌癥包括延長的心肺復(fù)蘇術(shù)、嚴重高血壓、近4周內(nèi)的外傷、3周內(nèi)手術(shù)
或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活躍性潰瘍病及重癥肝臟疾患。

動物實驗顯示，本品l000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在妊娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排泄尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。

本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見報道。

本品在老年患者中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡>70歲者慎用。

本品與其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶檢藥，因此，影響血小板功能的藥物t如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增加。

本品靜脈給予一般達2500單位／分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風(fēng)險。一旦出現(xiàn)出血癥應(yīng)立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平<100mg／dl伴出血傾向者應(yīng)補新鮮冷凍血漿或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羥乙基淀粉。氨基已酸的解救作用尚尤搬道，但可在緊急情況下使用。

本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子V和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復(fù)原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12—24小時。本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時問窗明顯的相關(guān)性。
本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬國際單位／千克體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過敏反應(yīng)報道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性-降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴重的出血危險。

本品在人體內(nèi)藥代動力學(xué)特點尚未完全闡明。本品靜脈給予后經(jīng)肝臟快速清除，血漿半衰期≤20分鐘。少量藥物經(jīng)膽汁和尿液捧出。肝硬化等肝功能受損思看其半衰期延長。

遮光，密閉，在10℃以下保存。

管制玻璃瓶裝：10萬單位×5支

24個月。

《中國藥典》2010年版二部。

國藥準字H12020492