通用名：替莫唑胺膠囊商品名：泰道英文名：Temozolomide Capsules

本品主要成分為替莫唑胺。

本品為白色膠囊，20mg規(guī)格的膠囊有棕色標(biāo)記，100mg規(guī)格的膠囊有藍(lán)色標(biāo)記。

本品用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療；常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

20mg

D級：有明確證據(jù)顯示，藥物對人類胎兒有危害性，但盡管如此，孕婦用藥后絕對有益（例如用該藥物來挽救孕婦的生命，或治療用其他較安全的藥物無效的嚴(yán)重疾?。?。

輕中度胃腸道功能紊亂，具有自限性，或標(biāo)準(zhǔn)止吐藥易于控制。骨髓抑制（一般在開始幾個周期的第21-28天），通常在1-2周內(nèi)迅速恢復(fù)。其他不良反應(yīng)包括：口腔念珠菌病、感染，血象異常，體重降低，焦慮、抑郁、情緒不穩(wěn)定、失眠、頭痛、驚厥、頭暈等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，視力障礙，聽力損害、耳鳴，下肢浮腫、出血、深靜脈血栓形成，咳嗽、呼吸困難，脫發(fā)、皮膚干燥，肌無力，尿失禁，疲乏、發(fā)熱、疼痛、過敏反應(yīng)、放射損傷、味覺異常，SGPT升高。

對本藥或達(dá)卡巴嗪過敏、妊娠期、嚴(yán)重骨髓抑制的患者禁用。

對于接受42-49天合并治療者需要預(yù)防卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生。男性患者在治療過程及治療結(jié)束后6個月之內(nèi)應(yīng)避孕，在接受該治療之前應(yīng)冰凍保存精子。嚴(yán)重肝功能異?；蚰I功能異常者慎用。本藥不應(yīng)用于哺乳期婦女。目前尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗。

尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗；對于3歲以上膠質(zhì)瘤兒童患者，使用該藥的臨床經(jīng)驗有限。

與年輕患者相比，老年患者（>70歲）中性粒細(xì)胞減少及血小板減少的可能性較大。

對妊娠期婦女使用該藥尚未進(jìn)行研究。在用大鼠和兔所進(jìn)行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應(yīng)常規(guī)用于妊娠期婦女，如果妊娠期內(nèi)必須使用該藥，應(yīng)將可能對胎兒造成的潛在風(fēng)險告知病人。對于可能懷孕的婦女，應(yīng)勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個月內(nèi)懷孕。 替莫唑胺是否可經(jīng)母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應(yīng)用于哺乳期婦女。

替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環(huán)生理pH狀態(tài)下，迅速轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的細(xì)胞毒作用主要表現(xiàn)為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復(fù)，發(fā)揮細(xì)胞毒作用。

臨床前數(shù)據(jù)提示本品能迅速通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液。成年患者口服本品后，被迅速吸收，最早在服藥后20分鐘就可達(dá)到血藥峰濃度（平均時間為0.5-1.5小時）。血漿清除率、分布容積和半衰期都與劑量無關(guān)。本品的蛋白結(jié)合率低 (10-20％)，因此估計不會與蛋白結(jié)合率高的藥物發(fā)生相互作用?？诜?4C-本品后7天內(nèi)糞便內(nèi)排泄的14C為0.8％，表明藥物是完全吸收的?？诜?，24小時尿內(nèi)的原形藥占劑量的5％-10％左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-鹽酸羧酰胺）形式或其他極性代謝物排泄到尿中。 本品藥代動力學(xué)的群體分析表明本品血漿清除率與年齡、腎功能或吸煙無關(guān)。 兒科患者的AUC比成人患者高，但是兒童和成人每周期的最大耐受劑量(MTD) 都是1000mg/m2。

同時服用丙戊酸，替莫唑胺清除率輕度降低。與其他可導(dǎo)致骨髓抑制的的藥物聯(lián)合應(yīng)用時，骨髓抑制可能加重。

在患者中已進(jìn)行了劑量為500，750，1000和1250mg/m2 (每治療周期服藥5天的總劑量)的臨床評價。劑量限制性毒性為血液學(xué)毒性，在任一劑量下均有報道，但在較高劑量時較為嚴(yán)重。1患者5天中每天過量服用2000mg，所報道的不良事件為全血細(xì)胞減少癥、發(fā)熱、多器官衰竭及死亡。在服藥超過5天（最長達(dá)64天）的患者中所發(fā)生的不良事件包括骨髓抑制（伴隨或不伴隨感染），某些嚴(yán)重且持久的病例最終死亡。在藥物過量事件中，應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)評價。必要時應(yīng)采取支持性措施。

密封

1粒/袋*5袋/盒

36個月

注冊證號注冊證號H20171090

生產(chǎn)廠商（英文） Orion Corporation Orion Pharma 分包裝企業(yè)名稱 S-P Labo N.V.