1．藥理：本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對(duì)部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對(duì)支原體也有抑制作用。本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機(jī)制是通過(guò)阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。
2．毒理：本品除體外染色體畸變?cè)囼?yàn)一次是弱陽(yáng)性另一次為陰性結(jié)果外，其他體外致突變?cè)囼?yàn)如沙門菌/哺乳動(dòng)物細(xì)胞微粒體試驗(yàn)、細(xì)菌致突變頻率試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測(cè)定、小鼠淋巴瘤測(cè)定、小鼠顯性致死試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160mg/kg/日（以體表面積計(jì)，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對(duì)大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無(wú)影響。給予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以體表面積計(jì)，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現(xiàn)胚胎喪失。動(dòng)物長(zhǎng)期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。

口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55％。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65％～75％。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2?)為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2?)為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2?)為5～7小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36％，自大便排出占52％。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：
1．鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。
2．下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。
3．皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
4．急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。
5．也用于軍團(tuán)菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時(shí)需對(duì)后者作血藥濃度監(jiān)測(cè)。
2.本品對(duì)氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，一般不需要調(diào)整后者的劑量，但氨茶堿、茶堿應(yīng)用劑量偏大時(shí)需監(jiān)測(cè)血濃度。
3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，本品會(huì)升高需要經(jīng)過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度（如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達(dá)唑侖、環(huán)胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。
4.本品與HMG-CoA還原酶抑制藥（如洛伐他丁和辛伐他?。┖嫌?，極少有橫紋肌溶解的報(bào)道。
5.本品與西沙必利、匹莫齊特合用會(huì)升高后者血濃度，導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，心率失常如室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會(huì)導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，但無(wú)任何臨床癥狀。
6.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導(dǎo)致心律失常如室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和充血性心力衰竭。
7.本品與地高辛合用會(huì)引起地高辛血濃度升高，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
8.HIV感染的成年人同時(shí)口服本品和齊多夫定時(shí)，本品會(huì)干擾后者的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降，應(yīng)錯(cuò)開服用時(shí)間。
9.與利托那韋合用本品代謝會(huì)明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g時(shí)，不應(yīng)與利托那韋合用。
10.與氟康唑合用會(huì)增加本品血濃度。