顱內(nèi)良性膠質(zhì)瘤是指生長在顱內(nèi)某一部位(多在腦神經(jīng)組織外)，細(xì)胞分化良好，生長緩慢，多能根治的腫瘤。而顱內(nèi)惡性膠質(zhì)瘤則相反(大都生長在腦神經(jīng)組織內(nèi))，細(xì)胞分化不良，生長迅速，難以根治。蒂清(替莫唑胺膠囊)可用于惡性腦膠質(zhì)瘤的治療，百濟(jì)藥師為您介紹替莫唑胺膠囊的作用機(jī)制。

有些顱內(nèi)良性腫瘤，由于位置深在，其周圍有許多重要結(jié)構(gòu)，發(fā)現(xiàn)時體積已很大，手術(shù)不能全部切除，預(yù)后不良。而有些部分的所謂顱內(nèi)惡性腫瘤，由于生長在不很重要的腦組織中，幾乎能全部切除，手術(shù)后也能生存較長時間，甚至能治愈。有極個別的腦瘤，開始為良性，以后轉(zhuǎn)變成惡性。顱內(nèi)膠質(zhì)細(xì)胞瘤、轉(zhuǎn)移瘤及侵入瘤多為惡性。惡性膠質(zhì)瘤亦稱腦癌，是生長于顱內(nèi)的惡性腫瘤。

替莫唑胺(temozolomide，TMZ)是一種新型的口服二代烷化劑，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)可達(dá)到有效的藥物濃度，是一種理想的腦膠質(zhì)瘤化療藥物。替莫唑胺可口服給藥，抗瘤譜廣，毒性反應(yīng)輕微，且能透過血腦屏障，是一種理想的中樞神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤化療藥物。

替莫唑胺膠囊的作用機(jī)制為：替莫唑胺TMZ屬于咪唑四嗪衍生物，在生理pH下，TMZ無需肝臟代謝即可自發(fā)降解生成具有活性的甲基化重氮陽離子。甲基化重氮陽離子能將甲基轉(zhuǎn)移到DNA上，DNA復(fù)制過程中，無法為O6-甲基鳥嘌呤找到配對堿基，因此子鏈DNA有缺口形成，缺口隨著細(xì)胞分裂而逐漸積累，最終導(dǎo)致DNA損傷，細(xì)胞生長和復(fù)制停止，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。(以上資料來源：李 康《替莫唑胺膠囊治療惡性腦膠質(zhì)瘤30例療效分析》[J] 《中華神經(jīng)外科疾病研究雜志》2010，9(4):341-342)

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