蘋果酸舒尼替尼是靶向受體酪氨酸激酶(RTKs)的小分子抗腫瘤藥物，已被EAU腎癌臨床治療指南和NCCN腎細(xì)胞癌指南推薦為晚期轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌的一線藥物。百濟(jì)藥師為您介紹蘋果酸舒尼替尼對(duì)膀胱癌的療效。

膀胱癌95%以上為尿路上皮癌，大約20%有基層浸潤(rùn)(T2-T)，5%診斷時(shí)已有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移。浸潤(rùn)型尿路上皮癌早期癥狀較少，進(jìn)展快，易復(fù)發(fā)。晚期浸潤(rùn)性膀胱尿路上皮癌雖經(jīng)各種治療，預(yù)后仍較差。

近年來出現(xiàn)了以吉西他濱聯(lián)合順鉑為基礎(chǔ)的標(biāo)準(zhǔn)一線化療方案，使晚期浸潤(rùn)性膀胱尿路上皮癌治療的有效率大大提高，但并不能使其預(yù)后發(fā)生質(zhì)的改變，其主要原因?yàn)榻?rùn)性膀胱尿路上皮癌對(duì)化療藥物的耐藥及化療藥物本身的不良反應(yīng)，因此發(fā)展以膀胱癌分子生物學(xué)為基礎(chǔ)的新的治療方法顯得十分必要和緊迫。浸潤(rùn)性膀胱尿路上皮癌以空問上的多中心與時(shí)間上的反復(fù)發(fā)作為特點(diǎn)，發(fā)病機(jī)制仍不完全明確。

RTKs在膀胱尿路上皮癌發(fā)生、發(fā)展中起關(guān)鍵作用，以RTKs為基礎(chǔ)的信號(hào)傳導(dǎo)途徑包括Ras-Raf有絲分裂原激活的蛋白激酶途徑和核因子-cB途徑，因此被認(rèn)為是啟動(dòng)腫瘤細(xì)胞內(nèi)造成癌進(jìn)展、轉(zhuǎn)移和治療抵抗性等生物學(xué)特性的信號(hào)事件級(jí)聯(lián)反應(yīng)的關(guān)鍵。

蘋果酸舒尼替尼是RTKs的小分子抗腫瘤藥物，已被EAU腎癌臨床治療指南和NCCN腎細(xì)胞癌指南推薦為晚期轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌的一線藥物。蘋果酸舒尼替尼可抑制人膀胱癌細(xì)胞系5637細(xì)胞的增殖，隨著藥物濃度升高或培養(yǎng)時(shí)間的延長(zhǎng)，抑制能力顯著增強(qiáng)，且抑制效果明顯優(yōu)于順鉑，表明蘋果酸舒尼替尼可能在抑制膀胱癌細(xì)胞增殖中發(fā)揮積極作用，為進(jìn)一步將靶向RTKs藥物運(yùn)用于膀胱癌的治療提供了初步的實(shí)驗(yàn)依據(jù)。(以上資料來源：文進(jìn)《蘋果酸舒尼替尼對(duì)體外膀胱癌5637細(xì)胞系增殖的影響》[J] 《中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院學(xué)報(bào)》2012，34(3):267-268.)

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