導(dǎo)語：在治療的想的時候，藥物依然是目前主要的治療方式，而利必通就是治療癲癇的一種常用藥物，利必通的主要成份為拉莫三嗪，對于癲癇的治療效果是不錯的，本文我們就來了解一些利必通說明書內(nèi)容。
利必通藥理作用：
藥理學(xué)研究的結(jié)果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用)，也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。在為評價(jià)藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計(jì)的試驗(yàn)中，健康志愿者服用拉莫三嗪240mg，所得結(jié)果與安慰劑無異;然而1000mg苯妥英和10mg安定都顯著地?fù)p害細(xì)微的視覺運(yùn)動的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動，增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。另一項(xiàng)研究中，單劑口服600mg的卡馬西平明顯地?fù)p害了細(xì)微視覺運(yùn)動的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動，此時身體的擺動和心率均增加;然而，使用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪，結(jié)果與安慰劑無差異。
利必通藥代動力學(xué)：
拉莫三嗪在腸道內(nèi)迅速而完全地被吸收，沒有明顯的首過代謝。口服給藥后在2.5小時達(dá)到血漿峰濃度，進(jìn)食后的達(dá)峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實(shí)驗(yàn)表明，當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時，藥代動力學(xué)曲線仍呈線性，穩(wěn)態(tài)的最高血藥濃度在個體之間差異頗大，但在同一個體濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55%;從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92-1.22L/mg。在健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率是39±14mL/分。拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后由尿中消除。尿中排出的原形藥不足10%，在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約2%，清除率和半衰期與劑量無關(guān)。健康成人平均消除半衰期是24-35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被驗(yàn)明是負(fù)責(zé)拉莫三嗪的代謝酶。在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。本藥輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量，然而無本藥影響其它抗癲癇藥的藥代動力學(xué)之證據(jù)。本藥與細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也未必可能發(fā)生，而本藥的半衰期明顯受到合用藥物的影響，當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時，平均半衰期縮短到14小時左右;當(dāng)單獨(dú)與丙戊酸鈉合用時，平均半衰期增加到近70小時。清除率隨體重調(diào)整，兒童高于成人，5歲以下的兒童最高。在一般情況下，拉莫三嗪的半衰期在兒童短于成人;當(dāng)與酶誘劑如卡馬西平和苯妥英同用時，平均值接近7小時;當(dāng)單獨(dú)與丙戊酸鈉合用時，平均值增加到接近45-50小時。迄今，拉莫三嗪在老年癲癇病人的藥代動力學(xué)尚未進(jìn)行專門研究。然而，12例年齡在65-76歲之間的健康志愿者的單劑量研究和144例包括25位65歲和超過65歲病人的群體分析都表明對老年人不需調(diào)整劑量。對腎衰病人服用拉莫三嗪沒有經(jīng)驗(yàn)，腎衰的受試者中，單劑量的藥代動力學(xué)研究表明拉莫三嗪的藥代動力學(xué)未受到很大影響;但是，由于腎清除率的下降血漿中主要的葡萄糖醛酸代謝物的濃度幾乎增加了近8倍。
利必通毒理研究：
大范圍致突變性試驗(yàn)的結(jié)果表明，本藥對人類無遺傳學(xué)危險(xiǎn)。在大、小鼠的長期研究中，本藥無致癌性。
利必通適應(yīng)癥：
癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療(簡單部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作、續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作和原發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作)。目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因?yàn)樯形吹玫綄@類特殊目標(biāo)人群所進(jìn)行的對照試驗(yàn)的相應(yīng)數(shù)據(jù)。2歲以上兒童及成人的添加療法(簡單部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作、續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作和原發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作)。也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。
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