對(duì)于不少的患者朋友來(lái)說(shuō)，平時(shí)在生活中要注意自己的飲食習(xí)慣，以及作息時(shí)間，因?yàn)檫@在治療過(guò)程中是重要的，可以起到比較好的輔助作用。在臨床上，阿德福韋酯膠囊這款藥品可以用于乙肝這個(gè)疾病的改善治療。那么，下面跟隨專注于處方藥以及疾病用藥指導(dǎo)的康德樂(lè)大藥房一起來(lái)了解一下阿德福韋酯膠囊有什么效果？

 

　　阿德福韋酯膠囊有什么效果？

 

　　關(guān)于處方藥阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM，但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿德福韋抑制50病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2～2.5μM。

 

　　在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2～2.5μM。阿德福韋酯膠囊的耐藥性：對(duì)接受阿德福韋酯治療仍然可檢測(cè)到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長(zhǎng)期，耐藥性分析(96-144周)，確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低4-14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低2.5-3倍，產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0-48周為0%(0/629)，49-96周為2%(6/293)，97-144周為1.8%(3/163)，3年的累計(jì)發(fā)生率為3.9%。

 

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