欣復諾（阿德福韋酯膠囊）有什么作用？阿德福韋酯膠囊在臨床上是肝病科經(jīng)常會用到的一種藥物，在我們國家肝病患者是比較多的，肝病作為一種漸進性的疾病，如不及時治療后果是很嚴重的，那么，欣復諾（阿德福韋酯膠囊）是個不錯的選擇。
欣復諾（阿德福韋酯膠囊）有什么作用？
?。?）、作用機制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
?。?）、抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5μM。
?。?）、耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期，耐藥性分析（96-144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4-14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5-3倍，產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關的變異發(fā)生率0-48周為0%（0/629），49-96周為2%（6/293），97-144周為1.8%（3/163），3年的累計發(fā)生率為3.9%。
（4）、交叉耐藥性：在HBV DNA多聚酶基因上含對拉米夫定耐藥相關突變（rtL-180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M rtU204V，rtV173L）的重組HBV變異株，在體外對阿德福韋敏感。在含拉米夫定耐藥相關變異HBV的患者中，阿德福韋酯也顯示了抗HBV作用，其血清HBV確良DNA下降的中位數(shù)為4.3 1og10拷貝數(shù)/毫升。含DNA多聚酶突變（rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，與乙型肝炎免疫球蛋白耐藥相關）的HBV變異株，在體外對阿德福韋敏感。體外研究顯示，表達與阿德福韋耐藥相關的rtN236T突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低2-3倍，而與阿德福韋耐藥相關的rtA181V突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低3倍。
摘要：拉米夫定在我國用于治療慢性乙型肝炎已10年，其快速抑制病毒及服藥的安全性已被確診，被廣泛應用于各型慢性乙型肝炎，長期服藥過程中發(fā)生的耐藥，造成病 毒反跳肝功反復已成為臨床治療過程中棘手的問題，尤其對肝硬化患者病毒反彈極易引起重癥肝炎。作者對臨床中拉米夫定治療失敗的患者加用阿德福韋酯治療取得 較好療效。（來源：《實用臨床醫(yī)藥雜志》楊向東， 2010, 14（3）：39-40）
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