對(duì)于人體器官的移植手術(shù)，受體往往會(huì)出現(xiàn)移植物排斥反應(yīng)，各種藥物對(duì)排斥反應(yīng)的作用各不相同，他克莫司膠囊可用于治療移植物排斥反應(yīng)，那么他克莫司膠囊的作用是什么？

 

　　他克莫司膠囊的作用是什么？

 

　　普樂(lè)可復(fù)也是他克莫司膠囊，除有效成分外，他克莫司膠囊含有羥丙及甲基纖維、croscarmellose之鈉鹽、乳糖、硬脂酸鎂及二氧化肽(E171)。普樂(lè)可復(fù)性狀是5mg膠囊尚含有紅色氧化鐵(E172)。輸注液含有聚乙烯氫化蓖麻油及無(wú)水乙醇。他克莫司膠囊的作用是預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。藥理的研究顯示，他克莫司是由胃腸道吸收，主要的吸收位置為上胃腸道。

 

　　對(duì)于他克莫司的藥理作用，在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專(zhuān)一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴(lài)型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。該藥物是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。該藥物抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。該藥物抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴(lài)型B細(xì)胞的增生作用，也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，該藥物的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，該藥物顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。

 

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